Metyylifenidaatti
Metyylifenidaatti (Suomessa valmistenimillä Concerta, Equasym Retard, Medikinet, Medikinet CR ja Methylphenidate[1] sekä Ritalin) on psykoaktiivinen aine, jota käytetään eräiden neuropsykiatristen oireyhtymien hoidossa. Sillä on myös väärinkäyttöpotentiaalia, ja on luokiteltu YK:n psykotrooppisia aineita koskevassa yleissopimuksessa kielletyksi aineeksi ja luokitellaan siten huumausaineeksi myös Suomessa.[2] YleistäMetyylifenidaatti on stimulantti sekä DNRI-lääke, joka parantaa vireystilaa ja tarkkaavuutta. Sitä hyödynnetään lääketieteessä paitsi etusijassa tarkkaavuushäiriön hoidossa, mutta myös narkolepsian, huumausaineriippuvuuden sekä kognitiivisten haasteiden hoidossa. Metyylifenidaatti on kofeiinia voimakkaampi, mutta amfetamiinia heikompi stimulantti. Aikaisemmin metyylifenidaatin sivuvaikutuksia on hyödynnetty myös obeesin hoidossa. [3]. Metyylifenidaatti imeytyy nopeasti ja sen puoliintumisaika on lyhyt, noin 2–3 tuntia. Puoliintumisajassa on kuitenkin huomattavan suuria yksilöllisiä eroja. Voimakkaan ensikierron metabolian vuoksi valmisteen hyötyosuus nieltynä on heikko, kun taas injektoituna tai nuuskattuna vaikutuksen voimakkuus voi olla moninkertainen oraaliseen verrattuna. lähde? Hieman yli 56 % potilaista sietää metyylifenidaattia lääketieteellisellä annoksella. Amfetamiineja taas sietää lääketieteellisellä annoksella hieman yli 66 % potilaista.[4] Metyylifenidaattia myös väärinkäytetään, jolloin sen haitat ovat pitkälti samankaltaisia kuin amfetamiinia käyttävillä. Väärinkäyttöpotentiaali on poikkeavan välittäjäaineiden toiminnan vuoksi kuitenkin neuropsykiatrista häiriöistä kärsivillä selkeästi neurotyypillisiä ihmisiä heikompi. Metyylifenidaatin vaikutusmekanismi on lähempänä kokaiinia kuin amfetamiinia. Suomessa metyylifenidaatti luokitellaan ATS-lääkkeisiin (ATS = amfetamiinityyppinen stimulantti). Useasti hoitamattomat tarkkaavuushäiriöiset kärsivätkin ennen diagnosointia ensiksi amfetamiiniriippuvuudesta. Metyylifenidaatti syntetisoitiin ensimmäisen kerran 1944. Ainetta alettiin kokeilla ihmisillä 1954. Ciba Pharmaceutical Company alkoi markkinoida lääkettä 1957. Metyylifenidaattia käytettiin aluksi mm. masennuksen, kroonisen väsymyksen ja narkolepsian hoitoon.[5] VaikutusmekanismiMetyylifenidaatti toimii aivoissa dopamiinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjänä. Lisäksi se toimii 5HT1A ja 5HT2B serotoniinireseptoreiden agonistina.lähde? Toimintatapa tarkkaavaisuushäiriöiden hoidossaTarkkaavaisuushäiriöiden epäillään johtuvan aivojen dopamiinijärjestelmän puutteellisesta toiminnasta. Koska metyylifenidaatti toimii dopamiinin takaisinoton estäjänä, se estää dopamiinin poistumista synapsista johtaen näin suurempiin dopamiinipitoisuuksiin. Metyylifenidaatti lisää myös dopamiinin vapautumista aivojen otsalohkossa. Nousseet dopamiinipitoisuudet parantavat tarkkaavaisuutta, vireystilaa, aloitekykyä ja keskittymiskykyä. Käyttö lääketieteessäTarkkaavuushäiriötTarkkaavuushäiriöisten ja hyperaktiivisten lasten käytös rauhoittuu ja koulumenestys usein paranee stimulanttihoidolla.lähde? Vaikutus on sikäli paradoksinen, että stimulanttisesta luonteestaan huolimatta lääke rauhoittaa hyperaktiivisia potilaita. Tämän oletetaan johtuvan siitä, että ADHD-potilaiden aivojen aktiivisuustaso on tavallista matalampi. Potilaat hakevat automaattisesti (tahtomattaan) stimulaatiota nostaakseen aivojen aktiivisuustasoa. Stimulantit nostavat aivojen aktiivisuustason lähemmäs normaalia.[6] Tarkkaavuushäiriöihin liittyy usein myös motorisia oireita kuten kömpelyyttä. Metyylifenidaatti saattaa lievittää myös näitä oireita. NarkolepsiaNarkolepsia on elimellinen nukahtelusairaus, johon liittyy pakonomaista, kohtauksittaista nukahtelua. Siihen liittyy usein poikkeavaa päiväväsymystä. Sairaudessa REM-univaiheen säätely on häiriintynyt. Narkolepsian hoidossa voidaan käyttää piristeitä, esimerkiksi metyylifenidaattia. Aivovammojen jälkitilatAivovammojen jälkitiloihin voi liittyä väsyneisyyttä sekä aloite- ja keskittymiskyvyttömyyttä. Joissain tällaisissa tapauksissa metyylifenidaatista voi olla huomattavaa apua. LiikalihavuusKoska stimulantit kiihdyttävät aineenvaihduntaa ja vähentävät näläntunnetta, niitä on käytetty myös laihdutuslääkkeinä. Suomessa tällaista käytäntöä ei kuitenkaan ole ollut enää vuoden 1997 jälkeen.[7] AmfetamiiniriippuvuusSuomalaisen tutkimuksen mukaan metyylifenidaatista voi olla apua pahasti amfetamiiniriippuvaisten hoidossa. Metyylifenidaatti vähensi koehenkilöiden amfetamiinikäyttöä.[8] HaittavaikutuksetMetyylifenidaatin käyttöön liittyvistä haittavaikutuksista tavallisimpia ovat ruokahaluttomuus, ärtyneisyys, unettomuus ja vatsavaivat. Harvinaisempia ja vakavampia haittavaikutuksia ovat verenpaineen nousu, sydämen tiheälyöntisyys, painajaiset, ihottuma ja maksamyrkytys.[9] 2010-luvulla tehtyjen tutkimusten mukaan on mahdollista, että metyylifenidaatti hidastaa pituuskasvua lapsilla silloin, kun lääkettä on käytetty yli vuoden.[10] Välillä voi olla tarpeen pitää lääkelomaa metyylifenidaatin käytöstä, jotta lääkkeen jatkuvan käytön tarpeellisuus voidaan selvittää.[9] Metyylifenidaatin pitkäaikaiskäyttö saattaa aiheuttaa riippuvuutta.[11] Lähteet
Aiheesta muuallaWikimedia Commonsissa on kuvia tai muita tiedostoja aiheesta Metyylifenidaatti.
Psykoaktiiviset aineet farmakologisen luokituksen mukaan järjestettynä
|