Fenazon
A fenazon (INN: phenazone) láz- és fájdalomcsillapító gyógyszer. Általában szájon át adják, de a fájdalomcsillapító lidokainnal kombinálva fülcseppként is használatos. A fenazon felezési ideje 12 óra,[1] míg a többi nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszeré (NSAID) 6–8 óra között szokott lenni. A fenazon ezért alkalmasabb a többi ilyen szernél állandó fájdalom (pl. migrén) ellen. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Phenazonum néven hivatalos. HatásmódA prosztaglandin előállításában szerepet játszó ciklooxigenáz enzimek (COX-1(en), COX-2(en), COX-3(en)) gátlásával hat. Legfontosabb metabolitja a 4-hidroxi-fenazon[2], mely a vizelettel ürül.[3] Ezen anyag ürülésével jól mérhető a májfunkció.[4] Mellékhatások, ellenjavallatokA fenazon ellenjavallt glükóz-6-foszfát dehidrogenáz hiány(en) esetén. Fülcsepp formában ellenjavallt dobhártyarepedés esetén is. Fokozott figyelem szükséges terhesség és korábbi vér-rendellenesség esetén. Mellékhatásai a többi NSAID kategóriájú gyógyszeréhez hasonlóak: emésztőrendszeri panaszok, allergia. Hosszabb ideig nagy adagban szedve, különösen alkoholfogyasztás mellett májproblémák is előfordulhatnak. Idősebb, rosszabb állapotú betegekben a fenazon kölcsönhatásba léphet a teofillinnel. E két szert néhány készítményben kombinálják is. Ritkábban koffeinnel is előfordulhat kölcsönhatás (kávé, tea). Ilyenkor a fenazon-adag csökkentése szükséges. Szájon át nagy adagban szedve kómát és súlyos bőrrepedéseket okozhat. Mindkettő életveszélyes is lehet. AdagolásEnyhe–közepes fájdalom ellen szájon át. 15 éves kor felett: 500–1000 mg 4–8 óránként. A napi maximum 4000 mg. 12–15 év között 500 mg naponta egyszer vagy kétszer. Akut migrén ellen szájon át. 15 éves kor felett: 1000 mg 4–8 óránként. A napi maximum 4000 mg. Fülgyulladás ellen felnőtteknek 0,5%-os fülcseppből napi 3–4-szer 4–6 csepp a fertőzés súlyosságának függvényében. ElőállításA folyékony metil-3-oxobutanoát[5] és fenilhidrazin(en) reakciójából keletkező 1,2-dihidro-2-fenil-5-metil-3H-pirazol-3-on-t lepárolják, majd KOH jelenlétében dimetil-szulfáttal(en) metilezik.[6] Fizikai/kémiai tulajdonságokFehér vagy csaknem fehér por. Vízben, 96%-os etanolban és diklórmetánban nagyon jól oldódik.[7] Hevítésre szén-monoxid, szén-dioxid és mérgező nitrogén-oxidok keletkezése közben bomlik. Fenazon-tesztTanninok kimutatására szolgál. A vizsgálandó anyag oldatához nátrium-foszfátot adnak, leszűrik, majd fenazont adnak hozzá. Tannin jelenlétében csapadék keletkezik.[8] KészítményekA nemzetközi gyógyszerkereskedelemben:[9] Önállóan:
Nagyon sok gyógyszerkombináció alkotórésze. Magyarországon:[10]
Jegyzetek
Források
További információk
Kapcsolódó szócikkek |