Tazobaktám

	Tazobaktám
	IUPAC-név
	(2S,3S,5R)-3-metil-7-oxo-3-(1H-1,2,3-triazol-1-ilmetil)-4-tia-1-azabiciklo[3.2.0]heptán-2-karbonsav-4,4-dioxid
	Kémiai azonosítók
CAS-szám	89786-04-9
PubChem	123630
ChemSpider	110216
DrugBank	DB01606
KEGG	D00660
ATC kód	J01CG02
Gyógyszer szabadnév	tazobactam
SMILES
	O=S2(=O)[C@]([C@@H](N1C(=O)C[C@H]12)C(=O)O)(Cn3nncc3)C
InChI
	1/C10H12N4O5S/c1-10(5-13-3-2-11-12-13)8(9(16)17) 14-6(15)4-7(14)20(10,18)19/ h2-3,7-8H,4-5H2,1H3,(H,16,17)/t7-,8+,10+/m1/s1
InChIKey	LPQZKKCYTLCDGQ-WEDXCCLWSA-N
UNII	SE10G96M8W
ChEMBL	404
	Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C10H12N4O5S
Moláris tömeg	300,29 g/mol
	Terápiás előírások
Alkalmazás	intravénás

A β-laktámok alapvegyülete: a propiolaktám.

A tazobaktám a baktérium-rezisztencia kialakulását akadályozó gyógyszer. Az Európai Unióban a piperacillin (en) hatásspektrumának kiszélesítésére adják. A Pseudomonas aeruginosa(en) és egyéb baktériumok okozta fertőzések kezelésére alkalmazható, melyek a tazobaktám nélkül ellenállóak lennének a piperacillinnek.

Javallatok

Súlyos tüdőgyulladás, beleértve a kórházban szerzett és lélegeztetéssel összefüggő pneumoniát is
szövődményes húgyúti fertőzés (beleértve a pyelonephritist (en) is)
szövődményes hasüregi fertőzések
szövődményes bőr- és lágyrészfertőzések (beleértve a diabeteszes lábfertőzéseket is).

A tazobaktám alkalmazható a gyaníthatóan bakteriális fertőzés okozta lázas neutropéniás^[1] betegek kezelésére.

Hatásmód

A baktámok olyan gyógyszerek, melyek gátolják, hogy a baktériumok β-laktamáz (en) enzimje elbontsa a penicillin β-laktám gyűrűjét.^[2] Ennek megfelelően a baktámok nem önálló szerek, hanem valamilyen penicillinszármazékkal (és esetleg más antibiotikummal) együtt adják őket.

A piperacillin/tazobaktám nem nyújt védelmet a B, C és D molekulaosztályba tartozó béta-laktamázokkal és az A és D molekuláris enzimcsoportba tartozó, kiterjesztett spektrumú béta-laktamázokkal (extended-spectrum beta-lactamases – ESBL) szemben.

A penicillin-kötő fehérjék (en) (PBP) megváltozása a piperacillinnek a baktériumban lévő molekuláris célponthoz való affinitásának csökkenését eredményezi.

Mellékhatások, ellenjavallatok

A tazobaktám ellenjavallt 2 éves kor alatt, terhesség és szoptatás idején.

A leggyakoribb mellékhatások az emésztőrendszeri panaszok és az allergiás reakciók. Ritkábban fordul elő szájüregi panasz (szájpenész, fekély), a beadás helye körüli bőrpír, duzzanat, visszér-gyulladás, vese-, máj- és vérrendellenességek.

Gyógyszer kölcsönhatások:

a köszvény elleni probenecid növelheti a tazobaktám ürülési idejét
vérhígítók (például heparin, warfarin vagy aszpirin)
műtétek során használt izomlazítók (Vekurónium)
a metotrexát növelheti az ürülési időt
káliumszint csökkentő gyógyszerek (egyes vízhajtók és egyes rák elleni gyógyszerek)

Tartós kezelés esetén a vérképzés működését időszakosan ellenőrizni kell.

Adagolás

Lassú injekcióban (3–5 perc alatt) vagy infúzióban (20–30 perc alatt). A szokásos adag felnőtteknél 4 g piperacillin és 0,5 g tazobaktám 8 óránként adva. Enyhébb fertőzés esetén az adag csökkenthető. Tüdőgyulladás és baktérium okozta neutropénia esetén a beadás gyakorisága 6 órára növelhető. Súlyos vesekárosodás (20 ml/percnél kevesebb kreatinin-ürülés) esetén a gyakoriság 12 órára csökkenthető. Dialízis után további 2 g piperacillin és 0,25 g tazobaktám adandó.

A kezelés időtartama 4–15 nap. A tünetek megszűnése után még legalább 48 órán át folytatni kell a kezelést.

A tazobaktám a beadáskor nem keverhető más szerekkel egy fecskendőben. A Tazocin vérkészítményekhez és albumin hidrolizátumokhoz nem adható.

Fizikai/kémiai tulajdonságok

Fehér színű por.

Készítmények

A tazobaktámot nagyon sok gyógyszerkombinációban alkalmazzák.^[3] Hatóanyagok (a tazobaktámon felül):

Magyarországon piperacillinnel kombinációban van forgalomban 18 készítményben.^[4]

Jegyzetek

↑ Neutropénia: a fehérvérsejtek egyik típusának kóros csökkenése a vérben. Lásd neutropénia (en).
↑ The Practice of Medicinal Chemistry (Google könyvek).
↑ Tazobactam (Drugs-About.com)
↑ Tazobactam^{[halott link]} (OGYI)

Források

ZYTOBAKT 4 g/0,5 g por oldatos infúzióhoz (10x) betegtájékoztató^{[halott link]} (webbeteg)
Tazocin (Európai Gyógyszerügynökség (EMA))
Zytobakt por oldatos infúzióhoz^{[halott link]} (dr Diag)

További információk

dr. Szabó Dóra: Antibiotikum rezisztencia mechanizmusok (SOTE)

Kapcsolódó szócikkek

[1] Neutropénia: a fehérvérsejtek egyik típusának kóros csökkenése a vérben. Lásd neutropénia (en).

[2] The Practice of Medicinal Chemistry (Google könyvek).

[3] Tazobactam (Drugs-About.com)

[4] Tazobactam^{[halott link]} (OGYI)

[1]

[2]

[3]

[4]