Լաբետալոլ

Լաբետալոլ
Քիմիական բանաձև	C₁₉H₂₄N₂O₃
Մոլային զանգված	5,4E−25 կիլոգրամ գ/մոլ
Քիմիական հատկություններ
Դասակարգում
CAS համար	36894-69-6
PubChem	3869
EINECS համար	253-258-3
SMILES	CC(CCC1=CC=CC=C1)NCC(C2=CC(=C(C=C2)O)C(=O)N)O
ЕС	253-258-3
ChEBI	3734
	Եթե հատուկ նշված չէ, ապա բոլոր արժեքները բերված են ստանդարտ պայմանների համար (25 °C, 100 կՊա)

Լաբետալոլ, դեղամիջոց, որն օգտագործվում է զարկերակային գերճնշման (հիպերտենզիա) և ստենոկարդիայի երկարատև բուժման համար^[2]^[3]։ Այն իր մեջ ներառում է էսենցիալ (առաջնային )հիպերտենզիան, հիպերտոնիկ հիվանդությունը և հղիության ժամանակ դիտվող հիպերտենզիաները^[3]։ Առաջնային հիպերտենզիաների բուժման համար լաբետալոլի համեմատ նախընտրությունը տրվում է այլ հակահիպերտենզիվ դեղորայքներին^[2]։ Այն կարող է տրվել օրալ ընդունման կամ ներերակային ներարկման եղանակով^[2]։

Տարածված կողմնակի ազդեցություննրից են ՝ կանգնած ժամանակ զարկերակային ցածր ճնշումը (օրթոստատիկ հիպոտենզիա), գլխապտույտը, հոգնածության զգացողությունը և սրտխառնոցը^[2]։ Նշանակլի կողմնակի էֆֆեկտներից են ցածր զարկերակային ճնշումը, լյարդի հետ խնդիրները, սրտային անբավարարությունը և բրոնխոսպազմը^[2]։ Դեղորայքի ապահով օգտագործում ցանկալի է հղիության վերջին շրջաններում և չի ենթադրում կողմնակի ազդեցություններ կրծքով կերակրման ժամանակ^[3]^[4]։ Այն աշխատում է α-ռեցեպտորների և β-ռեցեպտորների ակտիվացումը բլոկավորելու միջոցով^[2]։

Լաբետալոլը արտոնագրվել է 1966 թվականին և սկսվել է կիրառվել բժշկության մեջ 1977 թվականից^[5]։ Այն հասանելի է որպես ունիվերսալ դեղամիջոց^[3]։ 2020 թվականին Միացյալ Նահանգներում այն գրավել է 210 րդ տեղը ամենահաճախ նշանակվող դեղամիջոցների շարքում, նշանակվել է ավելի քան 2 միլլիոն անգամ^[6]^[7]։

Բժշկական կիրառում

Լաբետալոլը էֆֆեկտիվ դեղամիջոց է հիպերտոնիկ հիվանդության, հետվիրահատական հիպերտենզիայի, ֆեոքրոմոցիտոմայով ասոցացված հիպերտենզիայի, և բետա բլոկատորների հանման հետևանքով առաջացած հիպերտենզիաների բուժման համար^[8]։

Այն հատուկ նշանակություն ունի հղիությամբ ասոցացված հիպերտենզիաների բուժման մեջ, որոնք հաճախ ասոցացված են պրեէկլամպսիայի հետ^[9]։

Այն յաև համարվում է ալտերնատիվ միջոց ծանր հիպերտենզիաների բուժման մեջ^[8]։

Հատուկ պոպուլյացիաներ

Հղիություն՝ հետազոտությունները կատարվել են լաբորատոր կենդանիների վրա, և երեխաների վրա ոչ մի վնասակար ազդեցություններ չեն հայտնաբերվել։ Այնուամենայնիվ համապատասխան հետազոտություն հղի կանանց վրա չի իրականացվել^[10]։

Կրծքով կերակրում ՝ հայտնաբերվել է որ կրծքի կաթը պարունակում է քիչ քանակությամբ լաբետալոլ ( սկզբնական դեղաչափի 0.004%-ը )։ Բժիշկները պետք է զգուշություն ցուցաբերեն կերակրող մայրերին լաբետալոլ նշանակելիս^[10]։

Երեխաներ՝ ոչ մի հետազոտություն չի հայտնաբերել երեխաների շրջանում անվտանգ օգտագործումը^[10]։

Տարրեցներ ՝ տարեցների մոտ հաճախ դիտվում են գլխապտույտներ, այդ պատճառով լաբետալոլը այդ տարիքային խմբում պետք է նշանակել մեծ զգուշությամբ և քննարկել հնարավոր կողմնակի ազդեցությունը^[10]։

Կողմնակի ազդեցությունները

Տարածված

Նյարդաբանական՝ գլխացավ (2%), գլխապտույտ (11%)^[10]։
Ստամոքսաղիքային տրակտ․ սրտխառնոց (6%), դիսպեպսիա (3%)^[10]
Խոլիներգիկ․ քթի փակվածություն (3%), սերմնաժայթքման խանգարում (2%)^[10]
Շնչառական․ շնչարգելություն (2%)^[10]
Այլ․ ընդհանուր թուլություն(5%), գլխապտույտ (2%), օրթոստատիկ հիպոտենզիա^[10]

Օրթոստատիկ հիպոտենզիան առավել արտահայտված է և առավել հաճախ դիտվում է ներերակային ներմուծման ժամանակ (58% ընդդեմ 1%^[10]) և հաճախ պերօրալ եղանակով օգտագործման սահմանափակման պատճառ է հանդիսանում^[11]։

Հավադեպ

Տենդ^[10]
Մկանային սպազմեր^[10]
Աչքերի չորություն^[10]
Սրտային բլոկադա^[10]
Հիպերկալեմիա^[10]
Հեպատոտոքսիկություն^[10]
Դեղ-ինդուկցված ցանավարում նման տափակ կարմիր որքինի^[12]
Գերզգայունություն - որը կարող է հանգեցնել մահացու շնչառական անբավարարության^[10]

Հակացուցումներ

Լաբետալոլը հակացուցված է անձանց, որոնց մոտ առկա է սրտային անբավարարություն, առաջին աստիճանից բարձր սրտային բլոկադա, արտահայտված բրադիկարդիա, կարդիոգեն շոկ, արտահայտված հիպոտենզիա, անձիք որոնց անամնեզում նշված է շնչառական ուղիների օբստրուկտիվ խանգարումներ ՝ ներառյալ ասթման և դեղերի հանդեպ գերզգայունություն^[13]։

Ծանոթագրություններ

↑ ^1,0 ^1,1 labetalol
↑ ^2,0 ^2,1 ^2,2 ^2,3 ^2,4 ^2,5 «Labetalol Hydrochloride Monograph for Professionals». Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Վերցված է 2019 թ․ մարտի 3-ին.
↑ ^3,0 ^3,1 ^3,2 ^3,3 British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. էջեր 147–148. ISBN 9780857113382.
↑ «Labetalol Use During Pregnancy». Drugs.com. Վերցված է 2019 թ․ մարտի 11-ին.
↑ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. էջ 463. ISBN 9783527607495.
↑ «The Top 300 of 2020». ClinCalc. Վերցված է 2022 թ․ հոկտեմբերի 7-ին.
↑ «Labetalol - Drug Usage Statistics». ClinCalc. Վերցված է 2022 թ․ հոկտեմբերի 7-ին.
↑ ^8,0 ^8,1 Koda-Kimble, Mary A.; Alldredge, Brian K. (2013). «21». Koda-Kimble and Young's Applied Therapeutic: The Clinical Use of Drugs. Philadelphia: Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins. ISBN 978-1-60913-713-7.
↑ Arulkumaran, N; Lightstone, L (December 2013). «Severe pre-eclampsia and hypertensive crises». Best Practice & Research. Clinical Obstetrics & Gynaecology. 27 (6): 877–84. doi:10.1016/j.bpobgyn.2013.07.003. PMID 23962474.
↑ ^10,00 ^10,01 ^10,02 ^10,03 ^10,04 ^10,05 ^10,06 ^10,07 ^10,08 ^10,09 ^10,10 ^10,11 ^10,12 ^10,13 ^10,14 ^10,15 ^10,16 «Trandate» (PDF). Prometheus Laboratories Inc. November 2010. Վերցված է 2015 թ․ նոյեմբերի 3-ին.
↑ «Labetalol hydrochloride» (PDF). Hospira. May 2015. Արխիվացված է օրիգինալից (PDF) 2016 թ․ մարտի 4-ին. Վերցված է 2015 թ․ նոյեմբերի 3-ին.
↑ Shiohara T, Kano Y (2007). «Lichen planus and lichenoid dermatoses». In Bolognia JL (ed.). Dermatology. St. Louis: Mosby. էջ 161. ISBN 978-1-4160-2999-1.
↑ «Labetalol [package insert]. Spring Valley, NY: Par Pharmaceutical; 2011» (PDF). Արխիվացված է օրիգինալից (PDF) 2015 թ․ դեկտեմբերի 10-ին. Վերցված է 2015 թ․ նոյեմբերի 3-ին.

[_33f4bc6e67788733-1] 1,0 ^1,1 labetalol

[AHFS2019-2] 2,0 ^2,1 ^2,2 ^2,3 ^2,4 ^2,5 «Labetalol Hydrochloride Monograph for Professionals». Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Վերցված է 2019 թ․ մարտի 3-ին.

[BNF76-3] 3,0 ^3,1 ^3,2 ^3,3 British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. էջեր 147–148. ISBN 9780857113382.

[Preg2019-4] «Labetalol Use During Pregnancy». Drugs.com. Վերցված է 2019 թ․ մարտի 11-ին.

[5] Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. էջ 463. ISBN 9783527607495.

[6] «The Top 300 of 2020». ClinCalc. Վերցված է 2022 թ․ հոկտեմբերի 7-ին.

[7] «Labetalol - Drug Usage Statistics». ClinCalc. Վերցված է 2022 թ․ հոկտեմբերի 7-ին.

[:02-8] 8,0 ^8,1 Koda-Kimble, Mary A.; Alldredge, Brian K. (2013). «21». Koda-Kimble and Young's Applied Therapeutic: The Clinical Use of Drugs. Philadelphia: Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins. ISBN 978-1-60913-713-7.

[9] Arulkumaran, N; Lightstone, L (December 2013). «Severe pre-eclampsia and hypertensive crises». Best Practice & Research. Clinical Obstetrics & Gynaecology. 27 (6): 877–84. doi:10.1016/j.bpobgyn.2013.07.003. PMID 23962474.

[:0-10] 10,00 ^10,01 ^10,02 ^10,03 ^10,04 ^10,05 ^10,06 ^10,07 ^10,08 ^10,09 ^10,10 ^10,11 ^10,12 ^10,13 ^10,14 ^10,15 ^10,16 «Trandate» (PDF). Prometheus Laboratories Inc. November 2010. Վերցված է 2015 թ․ նոյեմբերի 3-ին.

[:7-11] «Labetalol hydrochloride» (PDF). Hospira. May 2015. Արխիվացված է օրիգինալից (PDF) 2016 թ․ մարտի 4-ին. Վերցված է 2015 թ․ նոյեմբերի 3-ին.

[bolognia-12] Shiohara T, Kano Y (2007). «Lichen planus and lichenoid dermatoses». In Bolognia JL (ed.). Dermatology. St. Louis: Mosby. էջ 161. ISBN 978-1-4160-2999-1.

[:12-13] «Labetalol [package insert]. Spring Valley, NY: Par Pharmaceutical; 2011» (PDF). Արխիվացված է օրիգինալից (PDF) 2015 թ․ դեկտեմբերի 10-ին. Վերցված է 2015 թ․ նոյեմբերի 3-ին.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]