Racetam
Racetami so skupina zdravilnih učinkovin, ki jim je skupen pirolidonski osnovni skelet.[1] Nekateri predstavniki, kot je piracetam, veljajo za nootropike. Spet drugi, kot sta oksiracetam in fenilpiracetam, so tudi poživila. Nekateri, kot sta levetiracetam in seletracetam, pa so antikonvulzivi.
Mehanizem
Zaenkrat za racetame še ne obstaja splošno sprejet mehanizem delovanja. Racetami na splošno kažejo zanemarljivo afiniteto do običajnih receptorjev centralnega živčnega sistema, vendar pa je bila poročana modulacija centralnih živčnih prenašalcev, vključno z acetilholinom in glutamatom. Čeprav aniracetam in nebracetam kažeta afiniteto do muskarinskih receptorjev, le nefiracetam izkazuje nanomolarne interakcije. Še ena od hipotez je modifikacija mehanizmov centralnosignalne transdukcije, ki se odvija na membrani.[2]
Kot nekateri ampakini je tudi nekaj racetamov, kot sta piracetam in aniracetam, pozitivnih alosteričnih modulatorjev receptorja AMPA.[3]
Racetami naj bi delovali tako, da aktivirajo glutamatergične receptorje, ki so kolokalizirani s holinergičnimi receptorji, s čimer se povečuje pogostost aktivacije slednjih.[4] Racetami naj bi izboljševali spomin preko interakcije s holinergičnimi in glutamatergičnimi receptorji v centralnem živčnem sistemu.
Metilfenilpiracetam je pozitiven alosterični modulator sigma-1 receptorja.[5]
Kofaktorji
V študijah na staranih podganah so opazili izrazito izboljšanje v kognitivnih nalogah pri eksperimentalni skupini, ki je prejemala piracetam. Performanca je bila še boljša pri kombinaciji piracetama s holini. Dokazi v študijah na podganah so pokazali, da je se učinki piracetama povečajo, ko se sočasno uživa s holinom.[6]
Viri
- ↑ Löscher, W.; Richter, A. (2000). »Piracetam and levetiracetam, two pyrrolidone derivatives, exert antidystonic activity in a hamster model of paroxysmal dystonia«. European Journal of Pharmacology. 391 (3): 251–254. doi:10.1016/S0014-2999(00)00105-9. PMID 10729365.
- ↑ Gualtieri, F.; Manetti, D.; Romanelli, M. N.; Ghelardini, C. (2002). »Design and study of piracetam-like nootropics, controversial members of the problematic class of cognition-enhancing drugs«. Current pharmaceutical design. 8 (2): 125–138. doi:10.2174/1381612023396582. PMID 11812254.
- ↑ Ahmed, A. H.; Oswald, R. E. (2010). »Piracetam Defines a New Binding Site for Allosteric Modulators of α-Amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazole-propionic Acid (AMPA) Receptors«. Journal of Medicinal Chemistry. 53 (5): 2197–2203. doi:10.1021/jm901905j. PMC 2872987. PMID 20163115.
- ↑ Copani, A.; Genazzani, A. A.; Aleppo, G.; Casabona, G.; Canonico, P. L.; Scapagnini, U.; Nicoletti, F. (1992). »Nootropic drugs positively modulate alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid-sensitive glutamate receptors in neuronal cultures«. Journal of Neurochemistry. 58 (4): 1199–1204. doi:10.1111/j.1471-4159.1992.tb11329.x. PMID 1372342.
- ↑ Vavers E, Zvejniece L, Veinberg G, Svalbe B, Domracheva I, Vilskersts R, Dambrova M (2015). »Novel positive allosteric modulators of sigma-1 receptor«. SpringerPlus. 4: P51. doi:10.1186/2193-1801-4-S1-P51.
The R-configuration enantiomers of methylphenylpiracetam are more active positive allosteric modulators of Sigma-1 receptor than S-configuration enantiomers.
- ↑ Bartus, R. T.; Dean Rl, 3.; Sherman, K. A.; Friedman, E.; Beer, B. (1981). »Profound effects of combining choline and piracetam on memory enhancement and cholinergic function in aged rats«. Neurobiology of Aging. 2 (2): 105–111. doi:10.1016/0197-4580(81)90007-5. PMID 7301036.
{{navedi časopis}}: Vzdrževanje CS1: številska imena: seznam avtorjev (povezava)
Content Disclaimer
Informasi ini disarikan dari Wikipedia dan disajikan kembali untuk tujuan edukasi. Konten tersedia di bawah lisensi CC BY-SA 3.0. Kami tidak bertanggung jawab atas ketidakakuratan data yang bersumber dari kontribusi publik tersebut.
- The information displayed on this website is sourced in part or in whole from Wikipedia and has been adapted for the purpose of restating it. We strive to provide accurate and relevant information, however:
- There is no guarantee of absolute accuracy. Wikipedia is an open, collaborative project that can be edited by anyone, so information is subject to change.
- It is not intended to constitute professional advice. The content displayed is for informational and educational purposes only. For important decisions (e.g., medical, legal, or financial), please consult a professional.
- Content copyright. Wikipedia is licensed under the Creative Commons Attribution-ShareAlike License (CC BY-SA). This means that content may be reused with appropriate attribution and shared under a similar license.
- Responsible use. Any risk arising from the use of information from this website is entirely the responsibility of the user.
