|
Ітраконазол
Ітраконазол — синтетичний протигрибковий препарат, що належить до підгрупи тріазолів класу азолів для перорального застосування. Препарат уперше синтезований у 1984 році в лабораторії бельгійської компанії «Janssen Pharmaceutica», та початково мав кодову назву R51211.[2] Фармакологічні властивостіІтраконазол — синтетичний протигрибковий препарат, що належить до класу азолів широкого спектра дії. Препарат має як фунгістатичну, так і фунгіцидну дію, що залежить від концентрації препарату в крові. Механізм дії ітраконазолу полягає у інгібуванні синтезу стеролів у клітинах грибків, що приводить до пошкодження клітинної стінки грибків. До препарату чутливі грибки Candida spp.; Aspergillus spp.; Trichophyton spp.; Microsporum spp.; Histoplasma spp.; Epidermophyton floccosum; Cryptococcus neoformans; Paracoccidioides brasiliensis; Sporothrix schenckii; Pityrosporum spp.; Fonsecaea spp.; Blastomyces dermatitidis.[3] Нечутливими до препарату є віруси та бактерії. ФармакодинамікаПісля прийому всередину ітраконазол швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Після прийому препарату на голодний шлунок біодоступність становить 40-50 %,після прийому жирної їжі — до 100 %.Максимальна концентрація в крові ітраконазолу досягається протягом 3-4 годин. Високі концентрації препарату спостерігаються в легенях, нирках, печінці, селезінці, кістках, шлунку, м'язах, статевих органах, шкірі. У цих органах досягаються концентрації ітраконазолу вдвічі вищі, ніж у кров.[3] Ітраконазол погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується ітраконазол в печінці. Виводиться препарат з організму переважно з сечею у вилляді активних метаболітів, 3-18 % препарату — виводиться з калом. Період напіввиведення ітраконазолу двофазний, становить близько 24-36 годин, у хворих з печінковою недостатністю цей час збільшується. Показання до застосуванняІтраконазол показаний при вульвовагінальному кандидозі[4], при грибкових захворюваннях шкіри та грибкових ураженнях очей; кандидозі ротової порожнини; оніхомікозах;системних мікозах (при криптококозному менінгіті — тільки у випадку неефективності інших препаратів); гістоплазмозі, споротрихозі, паракокцидіомікозі, бластомікозі та тропічних мікозах. При застосуванні ітраконазолу дуже рідко (із частотою менш ніж 0,01 %) спостерігають наступні побічні ефекти[5]:
Нечасто (0,1—1 %) при застосуванні ітраконазолу спостерігаються набряки та гарячка. ПротипоказанняІтраконазол протипоказаний при підвищеній чутливості до азолів; при одночасному застосуванні з препаратами, що можуть викликати подовження інтервалу QT на ЕКГ — астемізолу, бепридилу, цизаприду, хінідину, терфенадину; інгібіторами редуктази ГМГ-КоА (статинами), препаратів з алкалоїдів ріжків; при гострій серцевій недостатності. При вагітності призначається тільки по життєвим показанням. Під час лікування ітраконазолом рекомендується припинити годування грудьми. Форми випускуІтраконазол випускається у вигляді желатинових капсул для прийому всередину по 0,1 г та 1 % розчину для прийому всередину по 150 мл.[6] Примітки
Джерела
Information related to Ітраконазол |
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
