|
Аміодарон
Аміодарон — синтетичний антиаритмічний препарат ІІІ класу[1] для перорального та парентерального застосування. Аміодарон був уперше синтезований у 1960 році[уточнити][2][3] у лабораторії бельгійської компанії «Labaz»[4][5], але залишається одним із найрозповсюдженіших та найбезпечніших антиаритмічних препаратів. На його долю припадає близько 25 % загального призначення антиаритмічних препаратів.[3]  Фармакологічні властивостіАміодарон — синтетичний антиаритмічний препарат ІІІ класу. По своїй хімічній структурі є аналогом гормонів щитоподібної залози, тому вважається, що частково його дія на організм та побічні ефекти пов'язані із взаємодією препарату з внутрішньоклітинними рецепторами гормонів щитоподібної залози. Антиаритмічна дія аміодарону пов'язана з блокуванням іонних каналів, переважно калієвих, у меншій мірі — натрієвих та кальцієвих, а також із гальмуванням збудження α- та β-адренорецепторів. Препарат збільшує тривалість потенціалу дії кардіоміоцитів та ефективного рефрактерного періоду передсердь та шлуночків серця, AV-вузла, пучка Гіса та волокон Пуркіньє. Ця дія призводить до зниження автоматизму синусового вузла, сповільненням AV-провідності та зниженням збудження клітин міокарду. Аміодарон гальмує повільну деполяризацію мембрани клітин синусового вузла, викликаючи брадикардію, та сповільнює AV-провідність. Аміодарон має властивості вазоділятатора, може зменшувати опір коронарних судин. Препарат знижує загальний опір периферичних судин та може знижувати артеріальний тиск. Аміодарон має у своєму складі йод, у зв'язку з чим впливає на метаболізм гормонів щитоподібної залози. Препарат інгібує перетворення тироксину в трийодтиронін та блокує захоплення цих гормонів кардіо- та гепатоцитами, що призводить до зменшення стимулюючого впливу тиреоїдних гормонів на міокард. Згідно частини клінічних досліджень, аміодарон поступається більш сучасним антиаритмічним препаратам вернакаланту та ібутиліду у випадку вперше виниклої фібриляції передсердь.[6][7][8] У Росії аміодарон для підвищення ефективності при лікуванні приступів фібриляції передсердь може застосовуватися із лаппаконітину гідробромідом.[9] ФармакодинамікаАміодарон при пероральному прийомі повільно всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 3—7 годин. При внутрішньовенному введенні максимальний ефект препарату починається протягом від 1 до 30 хвилин після введення та триває 1—3 години. При пероральному прийомі аміодарон добре розподіляється в тканинах та рідинах організму, добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат має здатність депонуватися в жировій тканині, кумулюватися в печінці, легенях, селезінці. Аміодарон проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Аміодарон проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів. Виведення аміодарону з організму має двофазний характер. У початковій фазі період напіввиведення складає 4—21 день, а у термінальній стадії складає 20—100 діб, період напіввиведення активного метаболіту десетиламіодарону складає 61 добу. При внутрішньовенному введенні аміодарону період напіввиведення складає 4—10 діб. Виводиться препарат з організму переважно із жовчю, незначна частина виводиться із сечею, частково має місце ентерогепатична циркуляція препарату. Даних за збільшення періоду напіввиведення аміодарону при печінковій та нирковій недостатності немає. Показання до застосування
Аміодарон застосовується при важких аритміях — передсердних та шлуночкових екстрасистоліях, синдромі WPW, фібриляції передсердь та миготливій аритмії, шлуночковій тахікардії, фібриляції шлуночків, аритмій на фоні міокардиту Шагаса, аритмій на фоні серцевої або коронарної недостатності, пароксизмальних порушеннях ритму, парасистолії, для профілактики порушень ритму після кардіоверсій. При застосуванні аміодарону можливі наступні побічні ефекти:
 ПротипоказиАміодарон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або йоду, при брадикардії, синдромі слабості синусового вузла (при відсутності кардіостимулятора), високій атріовентрикулярній блокаді, гіпертиреозі, гіпотиреозі, при колапсі, важкій гіпотензії, в ІІ та ІІІ триместрі вагітності, під час годування грудьми, дітям до 3 років. Аміодарон не застосовується разом із хінідином, дизопірамідом, соталолом, дофетилідом, ібутилідом, бепридилом, івабрадином, цизапридом, дифеманілом, доласетроном, еритроміцином, моксифлоксацином, спіраміцином, вінкаміном, тореміфеном, метадоном та частиною нейролептиків (амісульпридом, хлорпромазином, дроперидолом, флуфеназином, галоперидолом, левомепромазином, пімозидом, сертиндолом, сульпіридом), частиною протипаразитарних засобів (пентамідином, галофантрином, люмефантрином). Форми випускуАміодарон випускається у вигляді ампул по 3 мл 5% розчину та таблеток по 0,2 г. Примітки
Див. такожПосилання
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
