Колістин
Колістин (або поліміксин Е) — природний поліпептидний антибіотик для парентерального та інгаляційного застосування. Вироблення препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності Bacillus polymyxa var. colistinus. Колістин уперше виділений у 1949 році японським ученим Кояма[1], та застосовується у клінічній практиці з 1959 року.[2] Фармакологічні властивостіКолістин — природний поліпептидний антибіотик. Препарат діє бактерицидно, пошкоджуючи клітинні мембрани бактерій як катіонні агенти. Колістин має обмежений спектр антибактеріальної дії.[3] До препарату чутливі грамнегативні бактерії Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., сальмонелли, шиґелли, клебсієли (у тому числі Klebsiella pneumoniae), часто полірезистентні до інших антибіотиків.[4] Більшість інших грамнегативних бактерій та усі грампозитивні бактерії нечутливі до колістину. ФармакокінетикаКолістин швидко всмоктується при введенні в організм як інгаляційно, так і при внутрішньовенній інфузії. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 10 хвилин після внутрішньовенного введення. Після інгаляційного введення відмічається потенційно терапевтична концентрація препарату в крові. Накопичення препарату відбувається в нирках, печінці, мозку, серці та м'язах. Виводиться препарат з організму нирками у вигляді активних метаболітів, але метаболізм колістину невідомий. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Період напіввиведення препарату, визначений на здорових добровольцях, складає 1,5 години; у пацієнтів з муковісцидозом складає 3,4±1,4 години. Час напіввиведення збільшується у пацієнтів з нирковою недостатністю. Показання до застосування
Колістин показаний при лікуванні тяжких інфекцій, що спричинюють чутливі до нього грамнегативні бактерії, коли інші системні антибіотики неефективні або протипоказані[3] (у тому числі у дітей)[5]; та в інгаляційній формі — лікування хворих на муковісцидоз, що мають легеневу інфекцію, яку спричинює Pseudomonas aeruginosa.[3][6] При застосуванні колістину можливі наступні побічні ефекти:[3]
ПротипоказанняКолістин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при міастенії.[3] З обережністю рекомендується застосовувати препарат під час вагітності. Під час лікування колістином рекомендується припинити годування грудьми. Форми випускуКолістин випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 1000000 та 200000 МО.[7] Застосування у ветеринаріїКолістин застосовується у ветеринарії при кишкових інфекціях, викликаних чутливими до антибіотику збудниками. Препарат використовується для лікування телят (до 3 місяців), свиней та свійської птиці. Випускається препарат для ветеринарного використання у пакетах по 1 кг із вмістом діючої речовини 4 800 000 МО/г.[8] Колістин випускається для ветеринарного використання також у комбінації з енроксацином у розчині по 1000 мл, який містить у 100 мл 10 г енроксацину та 100 млн. МО колістину. Комбінований препарат використовується для лікування захворювань травної та дихальної систем у телят, свиней та свійської птиці. Інші поліпептидні антибіотикиПримітки
Джерела
|