Finerenone
 | |
| Dữ liệu lâm sàng | |
|---|---|
| Đồng nghĩa | BAY 94-8862 |
| Dược đồ sử dụng | Oral |
| Tình trạng pháp lý | |
| Tình trạng pháp lý |
|
| Các định danh | |
Tên IUPAC
| |
| Số đăng ký CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| Định danh thành phần duy nhất | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| ECHA InfoCard | 100.247.614 |
| Dữ liệu hóa lý | |
| Công thức hóa học | C21H22N4O3 |
| Khối lượng phân tử | 378.42 g/mol |
| Mẫu 3D (Jmol) | |
SMILES
| |
Định danh hóa học quốc tế
| |
Finerenone (INN, USAN) (tên mã phát triển BAY-94-8862) là một loại thuốc chống dị ứng không steroid trong các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III để điều trị suy tim mạn tính Tính đến tháng 10 năm 2015[cập nhật]. Nó có ái lực tương đối ít hơn với các thụ thể hoóc-môn steroid khác so với các thuốc kháng vi-rút có sẵn như eplerenone và spironolactone, điều này sẽ dẫn đến ít tác dụng phụ như gynaecomastia, bất lực và ham muốn thấp [1][2]
Dược lý
Finerenone ngăn chặn các thụ thể mineralocorticoid, làm cho nó trở thành thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali.
Bảng này so sánh nồng độ ức chế (chặn) (IC 50, đơn vị: nM) của ba loại thuốc kháng vi trùng. Ức chế thụ thể khoáng chất chịu trách nhiệm cho hành động mong muốn của thuốc, trong khi đó ức chế các thụ thể khác có khả năng dẫn đến tác dụng phụ. Giá trị thấp hơn có nghĩa là ức chế mạnh hơn.[3]
| Spironolactone | Eplerenone | Finerenone | |
|---|---|---|---|
| Thụ thể mineralcorticoid | 24 | 990 | 18 |
| Thụ thể glucocorticoid | 2400 | 22.000 | > 10.000 |
| Thụ thể androgen | 77 | 21.200 | > 10.000 |
| Thụ thể progesterone | 740 | 31.200 | > 10.000 |
Các loại thuốc được liệt kê ở trên có ái lực không đáng kể đối với thụ thể estrogen. [ <span title="This claim needs references to reliable sources. (May 2017)">cần dẫn nguồn</span> ] Finerenone hoạt động như một chất đối kháng với các thụ thể mineralocorticoid chứa đột biến S810L, không giống như các chất ức chế MR truyền thống khác như spironolactone và eplerenone hoạt động như chất chủ vận.[4]
Hóa học
Không giống như antimineralocorticoids hiện được bán trên thị trường, finerenone không phải là một steroid mà là một dẫn xuất dihydropyridine.
Nghiên cứu
Thuốc cũng đang được nghiên cứu trong các thử nghiệm đầu tiên để điều trị bệnh thận đái tháo đường.[5]
Xem thêm
Tham khảo
- ^ Ruilope LM, Tamargo J (tháng 4 năm 2017). "Renin-angiotensin system blockade: Finerenone". Nephrologie & Therapeutique. Quyển 13 Suppl 1. tr. S47 – S53. doi:10.1016/j.nephro.2017.02.003. PMID 28577743.
- ^ Pitt B, Anker SD, Böhm M, Gheorghiade M, Køber L, Krum H, và đồng nghiệp (tháng 2 năm 2015). "Rationale and design of MinerAlocorticoid Receptor antagonist Tolerability Study-Heart Failure (ARTS-HF): a randomized study of finerenone vs. eplerenone in patients who have worsening chronic heart failure with diabetes and/or chronic kidney disease". European Journal of Heart Failure. Quyển 17 số 2. tr. 224–32. doi:10.1002/ejhf.218. PMID 25678098.
- ^ Schubert-Zsilavecz M, Wurglics M (Fall 2015). "Finerenone". Neue Arzneimittel.
- ^ Amazit L, Le Billan F, Kolkhof P, Lamribet K, Viengchareun S, Fay MR, và đồng nghiệp (tháng 9 năm 2015). "Finerenone Impedes Aldosterone-dependent Nuclear Import of the Mineralocorticoid Receptor and Prevents Genomic Recruitment of Steroid Receptor Coactivator-1". The Journal of Biological Chemistry. Quyển 290 số 36. tr. 21876–89. doi:10.1074/jbc.M115.657957. PMC 4571943. PMID 26203193.
{{Chú thích tạp chí}}: Quản lý CS1: DOI truy cập mở nhưng không được đánh ký hiệu (liên kết) - ^ Bakris GL, Agarwal R, Chan JC, Cooper ME, Gansevoort RT, Haller H, và đồng nghiệp (tháng 9 năm 2015). "Effect of Finerenone on Albuminuria in Patients With Diabetic Nephropathy: A Randomized Clinical Trial". JAMA. Quyển 314 số 9. tr. 884–94. doi:10.1001/jama.2015.10081. PMID 26325557.
Liên kết ngoài
Content Disclaimer
Informasi ini disarikan dari Wikipedia dan disajikan kembali untuk tujuan edukasi. Konten tersedia di bawah lisensi CC BY-SA 3.0. Kami tidak bertanggung jawab atas ketidakakuratan data yang bersumber dari kontribusi publik tersebut.
- The information displayed on this website is sourced in part or in whole from Wikipedia and has been adapted for the purpose of restating it. We strive to provide accurate and relevant information, however:
- There is no guarantee of absolute accuracy. Wikipedia is an open, collaborative project that can be edited by anyone, so information is subject to change.
- It is not intended to constitute professional advice. The content displayed is for informational and educational purposes only. For important decisions (e.g., medical, legal, or financial), please consult a professional.
- Content copyright. Wikipedia is licensed under the Creative Commons Attribution-ShareAlike License (CC BY-SA). This means that content may be reused with appropriate attribution and shared under a similar license.
- Responsible use. Any risk arising from the use of information from this website is entirely the responsibility of the user.
