Gaboxadol
 | |
| Dữ liệu lâm sàng | |
|---|---|
| Mã ATC |
|
| Các định danh | |
Tên IUPAC
| |
| Số đăng ký CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| ChemSpider | |
| Định danh thành phần duy nhất | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| ECHA InfoCard | 100.059.039 |
| Dữ liệu hóa lý | |
| Công thức hóa học | C6H8N2O2 |
| Khối lượng phân tử | 140.14 g/mol |
| Mẫu 3D (Jmol) | |
SMILES
| |
Định danh hóa học quốc tế
| |
| (kiểm chứng) | |
Gaboxadol, còn được gọi là 4,5,6,7- t etra h ydro i soxazolo (5,4-c) p yridin-3-ol (Thip), là một dẫn xuất conformationally bó buộc trong những alkaloid muscimol rằng lần đầu tiên được tổng hợp trong 1977 bởi nhà hóa học người Đan Mạch Povl Krogsgaard-Larsen.[1] Đầu những năm 1980, gaboxadol là đối tượng của một loạt các nghiên cứu thí điểm đã kiểm tra hiệu quả của nó như là một thuốc giảm đau và giải lo âu, cũng như điều trị chứng khó vận động, bệnh Huntington, bệnh Alzheimer và co cứng. Mãi đến năm 1996, các nhà nghiên cứu đã cố gắng khai thác " tác dụng phụ " an thần được báo cáo thường xuyên của gaboxadol để điều trị chứng mất ngủ, dẫn đến một loạt các thử nghiệm lâm sàng được tài trợ bởi Lundbeck và Merck.[2] Vào tháng 3 năm 2007, Merck và Lundbeck đã hủy bỏ công việc về thuốc, với lý do lo ngại về an toàn và sự thất bại của một thử nghiệm hiệu quả. Nó hoạt động trên hệ thống GABA, nhưng theo một cách khác với các thuốc benzodiazepin, Z-Drugs và barbiturat. Lundbeck nói rằng gaboxadol cũng làm tăng giấc ngủ sâu (giai đoạn 4). Đó là, tuy nhiên, không củng cố như các thuốc benzodiazepin.[3]
Vào năm 2015, Lundbeck đã bán quyền của mình cho phân tử này cho Ovid Therapeutics, với kế hoạch phát triển nó cho hội chứng FXS và Angelman.[4] Nó được biết đến trong nội bộ ở Ovid là OV101.
Xem thêm
Tham khảo
- ^ Morris, Hamilton (tháng 8 năm 2013). "Gaboxadol". Harper's Magazine. Truy cập ngày 20 tháng 11 năm 2014.
- ^ US Patent 4278676 - Heterocyclic compounds
- ^ Vashchinkina, E; Panhelainen, A; Vekovischeva, O. Y.; Aitta-Aho, T; Ebert, B; Ator, N. A.; Korpi, E. R. (2012). "GABA site agonist gaboxadol induces addiction-predicting persistent changes in ventral tegmental area dopamine neurons but is not rewarding in mice or baboons". Journal of Neuroscience. Quyển 32 số 15. tr. 5310–20. doi:10.1523/JNEUROSCI.4697-11.2012. PMID 22496576.
- ^ Tirrell, Meg (ngày 16 tháng 4 năm 2015). "Former Teva CEO's new gig at Ovid Therapeutics". CNBC. Truy cập ngày 6 tháng 5 năm 2015.
Content Disclaimer
Informasi ini disarikan dari Wikipedia dan disajikan kembali untuk tujuan edukasi. Konten tersedia di bawah lisensi CC BY-SA 3.0. Kami tidak bertanggung jawab atas ketidakakuratan data yang bersumber dari kontribusi publik tersebut.
- The information displayed on this website is sourced in part or in whole from Wikipedia and has been adapted for the purpose of restating it. We strive to provide accurate and relevant information, however:
- There is no guarantee of absolute accuracy. Wikipedia is an open, collaborative project that can be edited by anyone, so information is subject to change.
- It is not intended to constitute professional advice. The content displayed is for informational and educational purposes only. For important decisions (e.g., medical, legal, or financial), please consult a professional.
- Content copyright. Wikipedia is licensed under the Creative Commons Attribution-ShareAlike License (CC BY-SA). This means that content may be reused with appropriate attribution and shared under a similar license.
- Responsible use. Any risk arising from the use of information from this website is entirely the responsibility of the user.
