奧曲肽 商品名 Sandostatin AHFS /Drugs.com Monograph 懷孕分級 给药途径 Subcutaneous , intramuscular , intravenous ATC碼 法律規範
生物利用度 60% (IM ), 100% (SC ) 血漿蛋白結合率 40–65% 药物代谢 Hepatic 生物半衰期 1.7–1.9 hours 排泄途徑 尿 (32%)
(4R ,7S ,10S ,13R ,16S ,19R )-10-(4-aminobutyl)-19- [[(2R )-2-amino-3-phenyl-propanoyl]amino]-16- benzyl-N -[(2R ,3R )-1,3-dihydroxybutan-2-yl]-7- (1-hydroxyethyl)-13-(1H -indol-3-ylmethyl)-6,9,12, 15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17- pentazacycloicosane-4-carboxamide
CAS号 83150-76-9 Y 79517-01-4 (acetate )135467-16-2 (pamoate )PubChem CID IUPHAR/BPS DrugBank ChemSpider UNII KEGG ChEMBL CompTox Dashboard (EPA ) 化学式 C 49 H 66 N 10 O 10 S 2 摩尔质量 1019.24 g/mol 3D模型(JSmol )
C[C@H]([C@H]1C(=O)N[C@@H](CSSC[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N1)CCCCN)Cc2c[nH]c3c2cccc3)Cc4ccccc4)NC(=O)[C@@H](Cc5ccccc5)N)C(=O)N[C@H](CO)[C@@H](C)O)O
InChI=1S/C49H66N10O10S2/c1-28(61)39(25-60)56-48(68)41-27-71-70-26-40(57-43(63)34(51)21-30-13-5-3-6-14-30)47(67)54-37(22-31-15-7-4-8-16-31)45(65)55-38(23-32-24-52-35-18-10-9-17-33(32)35)46(66)53-36(19-11-12-20-50)44(64)59-42(29(2)62)49(69)58-41/h3-10,13-18,24,28-29,34,36-42,52,60-62H,11-12,19-23,25-27,50-51H2,1-2H3,(H,53,66)(H,54,67)(H,55,65)(H,56,68)(H,57,63)(H,58,69)(H,59,64)/t28-,29-,34-,36+,37+,38-,39-,40+,41+,42+/m1/s1
N Key:DEQANNDTNATYII-OULOTJBUSA-N
N
奧曲肽 (octreotide),商品名 Sandostatin(善宁,原名善得定),是一種人工合成的體抑素 胜肽,为八肽 环状化合物(生长抑素 八肽类似物),具有与天然内源性生长抑素 类似的作用。它在藥理上模仿了天然的體抑素 ,但比天然體抑素對生長激素、胰高血糖素 和胰島素 更有抑制效果。是由化學家 Wilfried Bauer 於1979年首次合成的。
醫療用途
腫瘤
奧曲肽會用於治療產生生長激素的腫瘤 (例如肢端肥大症 和巨人症 ) ,尤其在那些疾病有着用藥禁忌 時。奧曲肽同時應用於治療分泌着甲狀腺刺激激素的垂體瘤 (例如促甲狀腺激素瘤等) 、類癌綜合徵 相關的腹瀉和潮紅發作,以及血管活性腸肽腫瘤 (VIPomas)患者的腹瀉 。
食管靜脈曲張破裂出血
奧曲肽常作為輸注劑用於治療肝臟硬化後,食管靜脈曲張 引起的急性出血 ,從而降低肝門靜脈壓力。儘管目前的硏究表明該作用是短暫的,並且不會提高患者 的生存率[ 1] 。奧曲肽最初使用銦-111 進行放射性標記,以非侵入性的方式,產生神經內分泌腫瘤及表達生長抑素受體的腫瘤的影像。最近,部分科研人員使用碳-11 [ 2] 及鎵-68 進行放射性標記,可以使用正子斷層照影 (PET)成像,從而提供更高的分辨率和靈敏度。奧曲肽也可以用多種放射性核素(例如釔-90及镥-177等)標記,使肽受體放射性核素療法(PRRT)能夠治療不可切除的神經內分泌腫瘤 。
肢端肥大症
奧曲肽也可以應用於治療肢端肥大症 (一種生長激素過度分泌所引起的疾病) 。奧曲肽是一種生長抑素 類似物,通常是通過與負反饋 有關的過程,抑制着腦下垂體 釋放生長激素。
胃腸道瘻
通過減少腸胃分泌物及抑制腸胃蠕動,奧曲肽可以控制和減少腸胃蠕動,有助於瘻管的治療。奧曲肽對於腸瘻 (fistula of intestine) 的治療價值尚未得到證實,並且因存在着副作用 而在常規使用中受到限制。
低血糖症
奧曲肽還應用於治療患有難治性低血糖症的新生兒 ,以及由磺酰脲引起的成人 低血糖 症,然而有研究 指出奧曲肽用於治療過量使用胰島素 及磺酰脲類 藥物 的患者 時,同樣可能會誘發低血糖[ 3] [ 4] 。
參考
^ Gøtzsche PC, Hróbjartsson A. Somatostatin analogues for acute bleeding oesophageal varices. Cochrane Database Syst Rev. 2008, (3): CD000193. PMID 18677774 . doi:10.1002/14651858.CD000193.pub3 .
^ Chin J, Vesnaver M, Bernard-Gauthier V, Saucke-Lacelle E, Wängler B, Wängler C, Schirrmacher R. Amino Acids: Direct one-step labeling of cysteine residues on peptides with 11C-methyl triflate for the synthesis of PET radiopharmaceuticals. Amino Acids. 2013, 45 (5): 1097–108. PMID 23921782 . doi:10.1007/s00726-013-1562-5 .
^ Glatstein, M; Scolnik, D; Bentur, Y. Octreotide for the treatment of sulfonylurea poisoning. . Clinical toxicology (Philadelphia, Pa.). 2012-11, 50 (9): 795–804 [2019-12-25 ] . PMID 23046209 . doi:10.3109/15563650.2012.734626 . (原始内容 存档于2019-12-25).
^ Groth, CM; Banzon, ER. Octreotide for the treatment of hypoglycemia after insulin glargine overdose. . The Journal of emergency medicine. 2013-08, 45 (2): 194–8 [2019-12-25 ] . PMID 23669130 . doi:10.1016/j.jemermed.2012.11.099 . (原始内容 存档于2019-12-25).