Busulfan
 | |
| Klinični podatki | |
|---|---|
| Blagovne znamke | Myleran, Busilvex, Busulfex IV |
| Sinonimi | 1,4-butanediol dimethanesulfonate |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a682248 |
| Licenčni podatki | |
| Nosečnostna kategorija | |
| Način uporabe | skozi usta, intravensko |
| Oznaka ATC | |
| Pravni status | |
| Pravni status | |
| Farmakokinetični podatki | |
| Biološka razpoložljivost | 60–80 % (peroralno) |
| Vezava na beljakovine | 32,4 % |
| Presnova | v jetrih |
| Razpolovni čas | 2,5 h |
| Izločanje | s sečem (25–60 %) |
| Identifikatorji | |
| |
| Številka CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.228 |
| Kemični in fizikalni podatki | |
| Formula | C6H14O6S2 |
| Mol. masa | 246,29 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
Busulfán je protirakava učinkovina iz skupine alkilirajočih citostatikov, ki se uporablja kot pripravljalno zdravljenje pred presaditvijo krvotvornih matičnih celic[1] ter za zdravljenje kronične mieloične levkemije in mieloproliferativnih novotvorb, kot sta policitemija vera in mieloidna metaplazija.[2] Uporablja se samostojno ali v kombinaciji z drugimi zdravili.[3] Daje se peroralno (skozi usta) ali intravensko.[4]
Indikacije
Busulfan se uporablja v shemah pripravljalnega zdravljenja pred presaditvijo krvotvornih matičnih celic pri krvnih obolenjih. V kliničnih preskušanjih so bili vključeni bolniki z naslednjimi krvnimi boleznimi: akutna levkemija, kronična mieloična levkemija, Hodgkinova bolezen ali ne-Hodgkinov limfom ter mielodisplastični sindrom. Pri odraslih bolnikih se kot pripravljalno zdravljenje uporablja postopek z busulfanom in nato s ciklofosfamidom. Pri bolnikih, ki so kandidati za pripravljalno shemo zmanjšane intenzivnosti, se uporablja busulfan po fludarabinu. Pri otrocih se kot pripravljalno zdravljenje uporablja shema z busulfanom in nato s ciklofosfamidom ali melfalanom.[1]
V preteklosti je busulfan prinesel pomembno spremembo v zdravljenju kronične mieloične levkemije (KLM). Za to indikacijo so ga začeli uporabljati v 60-ih letih dvajsetega stoletja in je omogočil sorazmerno učinkovito kontrolo nad število levkocitov. Prej je bilo zdravljenje predvsem simptomatsko z obsevanjem vranice. Danes se busulfan za zdravljenje KLM načeloma več ne priporoča, ker so na voljo varnejša in učinkovitejša zdravila, kot so zaviralci tirozin kinaz.[5]
Uporablja se tudi za zdravljenje mieloproliferativnih novotvorb, kot sta policitemija vera in mieloidna metaplazija.[2]
Neželeni učinki
Busulfan lahko med drugim povzroči intersticijsko pljučno fibrozo (»busulfanska pljuča«), hiperpigmentacijo, epileptične napade, jetrno veno-okluzivno bolezen oziroma sinusoidalni obstrukcijski sindrom,[6][7] bruhanje in sindrom hiranja. Busulfan tudi povzroča trombocitopenijo oziroma zmanjšanje števila krvnih ploščic; v redkih primerih lahko pride tudi do medularne aplazije.[8] Epileptični napadi in veno-okluzivna bolezen jeter predstavljata poglaviten varnostni pomislek pri zdravljenju z busulfanom in bolniki pogosto prejmejo ukrepe za njuno preprečevanje. Veno-okluzivna bolezen jeter je odmerek omejujoči neželeni učinek; simptomi in znaki se kažejo kot povečanje telesne mase, povišane vrednosti bilirubina, boleča hepatomegalija in edemi. Lahko gre za življenjsko ogrožajoče stanje, vzrok nastanka pa ni povsem pojasnjen.[7] Ursodiol se lahko uporabi kot pomoč pri preprečevanju veno-okluzivne bolezni.
Mehanizem delovanja
Busulfan je protirakava učinkovina, ki spada med alkilirajoče citostatike. Le-ti delujejo na DNK v celicah, in sicer povzročijo prečno povezovanje verig DNK, kar prepreči njihovo prevajanje v RNK. Posledično v celici ne morejo nastajati ustrezne beljakovine.[4]
Sklici
- ↑ 1,0 1,1 »Povzetek glavnih značilnosti zdravila Busilvex« (PDF). Evropska agencija za zdravila. Pridobljeno 26. julija 2023.
- ↑ 2,0 2,1 https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5509025/busulfan?query=Busulfan&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 24. 7. 2023.
- ↑ »Busulfan«. Cancer Research UK. 7. september 2021. Pridobljeno 24. julija 2023.
- ↑ 4,0 4,1 Patel, Raj; Tadi, Prasanna (17. oktober 2022). »Busulfan«. StatPearls Publishing LLC. Pridobljeno 24. julija 2023.
- ↑ Pajič, Tadej, Marc, Janja, Preložnik-Zupan, Irena (2013). Kronična mieloična levkemija. Farmacevtski vestnik, letnik 64, številka 5, str. 343-353.
- ↑ Grigg A, Gibson R, Bardy P, Szer J (1996). »Acute portal vein thrombosis after autologous stem cell transplantation«. Bone Marrow Transplant. 18 (5): 949–53. PMID 8932850.
- ↑ 7,0 7,1 Brisse H, Orbach D, Lassau N, Servois V, Doz F, Debray D, Helfre S, Hartmann O, Neuenschwander S (2004). »Portal vein thrombosis during antineoplastic chemotherapy in children: report of five cases and review of the literature«. Eur. J. Cancer. 40 (18): 2659–66. doi:10.1016/j.ejca.2004.06.013. PMID 15571949.
- ↑ Hayhoe FG, Kok D (1957). »Medullary aplasia in chronic myeloid leukaemia during busulphan therapy«. Br Med J. 2 (5059): 1468–71. doi:10.1136/bmj.2.5059.1468. PMC 1962898. PMID 13489262.
Content Disclaimer
Informasi ini disarikan dari Wikipedia dan disajikan kembali untuk tujuan edukasi. Konten tersedia di bawah lisensi CC BY-SA 3.0. Kami tidak bertanggung jawab atas ketidakakuratan data yang bersumber dari kontribusi publik tersebut.
- The information displayed on this website is sourced in part or in whole from Wikipedia and has been adapted for the purpose of restating it. We strive to provide accurate and relevant information, however:
- There is no guarantee of absolute accuracy. Wikipedia is an open, collaborative project that can be edited by anyone, so information is subject to change.
- It is not intended to constitute professional advice. The content displayed is for informational and educational purposes only. For important decisions (e.g., medical, legal, or financial), please consult a professional.
- Content copyright. Wikipedia is licensed under the Creative Commons Attribution-ShareAlike License (CC BY-SA). This means that content may be reused with appropriate attribution and shared under a similar license.
- Responsible use. Any risk arising from the use of information from this website is entirely the responsibility of the user.
