โคเคน ผงโคเคนไฮโดรคลอไรด์
ข้อมูลทางคลินิก ชื่อทางการค้า Neurocaine,[ 4] Goprelto,[ 5] Numbrino,[ 6] others ชื่ออื่น Benzoylmethylecgonine, coke, blow, crack (in freebase form) AHFS /Drugs.com Micromedex Detailed Consumer Information ข้อมูลทะเบียนยา
ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์ Dependence liability สูง[ 1] Addiction liability สูง[ 2] ช่องทางการรับยา เฉพาะที่ , ทางปาก , พ่นยา , ทางหลอดเลือดดำ ประเภทยา
รหัส ATC กฏหมาย สถานะตามกฏหมาย
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ ชีวประสิทธิผล
การเปลี่ยนแปลงยา ตับ CYP3A4 สารซึ่งได้หลังการเปลี่ยนแปลงยา Norcocaine , benzoylecgonine , cocaethylene ระยะเริ่มออกฤทธิ์ หลักวินาทีถึงนาที[ 12] ระยะเวลาออกฤทธิ์ 5 ถึง 90 นาที[ 12] การขับออก ไต ตัวบ่งชี้
Methyl (1R ,2R ,3S ,5S )-3-(benzoyloxy)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane-2-carboxylate
เลขทะเบียน CAS PubChem CID IUPHAR/BPS DrugBank ChemSpider UNII KEGG ChEBI ChEMBL PDB ligand ECHA InfoCard 100.000.030 ข้อมูลทางกายภาพและเคมี สูตร C 17 H 21 N O 4 มวลต่อโมล 303.353 g·mol−1 แบบจำลอง 3D (JSmol ) จุดหลอมเหลว 98 องศาเซลเซียส (208 องศาฟาเรนไฮต์) จุดเดือด 187 องศาเซลเซียส (369 องศาฟาเรนไฮต์) การละลายในน้ำ ≈1.8
CN1[C@H]2CC[C@@H]1[C@@H](C(OC)=O)[C@@H](OC(C3=CC=CC=C3)=O)C2
InChI=1S/C17H21NO4/c1-18-12-8-9-13(18)15(17(20)21-2)14(10-12)22-16(19)11-6-4-3-5-7-11/h3-7,12-15H,8-10H2,1-2H3/t12-,13+,14-,15+/m0/s1
Y Key:ZPUCINDJVBIVPJ-LJISPDSOSA-N
Y
7 Y (what is this?) (verify) สารานุกรมเภสัชกรรม
โคเคน (อังกฤษ : cocaine ) เป็นสารกระตุ้นอย่างเข้มที่มักใช้เป็นยาเพื่อนันทนาการ[ 13] ทั่วไปเสพโดยการสูด สูบควัน หรือละลายแล้วฉีดเข้าหลอดเลือดดำ ฤทธิ์ต่อจิตประสาท เช่น การเสียการรับรู้ความเป็นจริง รู้สึกสุขยิ่งยิ่ง หรือกระสับกระส่าย อาการทางกาย เช่น หัวใจเต้นเร็ว เหงื่อตก และรูม่านตาขยาย[ 12] ขนาดสูงอาจทำให้ความดันโลหิตหรืออุณหภูมิกายสูงมากได้[ 14] เริ่มออกฤทธิ์ภายในไม่กี่วินาทีหรือนาทีหลังใช้ และอยู่ได้ระหว่าง 5 ถึง 90 นาที[ 12] มีการยอมรับให้ใช้โคเคนทางการแพทย์ในวงจำกัดให้เป็นยาชาและลดการตกเลือดระหว่างการผ่าตัดจมูก[ 15] และการผ่าตัดท่อน้ำตา[ 16]
โคเคนเป็นสารเสพติดเนื่องจากมีฤทธิ์ต่อระบบประสาท ในสมอง มีความเสี่ยงสู่ภาวะการเสพติด สูงหลังใช้ระยะสั้น นอกจากนี้ ยังเพิ่มความเสี่ยงของโรคหลอดเลือดสมอง กล้ามเนื้อหัวใจตายเหตุขาดเลือด โรคปอดในผู้สูบโคเคน การติดเชื้อในกระแสเลือด และหัวใจวายเฉียบพลัน[ 13] [ 17] โคเคนที่ลักลอบขายอย่างผิดกฎหมายมักผสมกับยาชาเฉพาะที่ แป้งข้าวโพด ควินิน หรือน้ำตาล ซึ่งอาจทำให้มีพิษข้างเคียงนอกเหนือไปจากความเสี่ยงข้างต้น[ 18] หลังการใช้ซ้ำ ๆ ผู้ใช้ได้รับผลของความยินดีจากการเสพลดลงเรื่อย ๆ เกิดภาวะสิ้นยินดี ซึ่งเป็นความผิดปกติทางอารมณ์และอาจทำให้รู้สึกเหนื่อยอย่างมาก
โคเคนออกฤทธิ์ยับยั้งการดูดกลับ ของเซโรโทนิน นอร์เอพิเนฟริน และโดปามีน ทำให้มีสารสื่อประสาทสามชนิดดังกล่าวสะสมเพิ่มขึ้นในสมอง[ 13] ความเข้มข้นของการสะสมสารสื่อประสาทดังกล่าวทำให้สามารถทะลุผ่านตัวกั้นระหว่างเลือดกับสมอง และอาจทำให้ตัวกั้นดังกล่าวเสียหายได้[ 19] [ 20]
ในปี 2556 มีการผลิตโคเคนทั่วโลกที่ถูกกฎหมาย 419 กิโลกรัม[ 21] ซึ่งหากประมาณราคาในตลาดค้าโคเคนผิดกฎหมายจะมีมูลค่า 100,000–500,000 ล้านดอลลาร์สหรัฐต่อปี[ 13] โคเคนเป็นสารเสพติดที่ใช้ผิดกฎหมายทั่วโลกมากที่สุดเป็นอันดับสอง รองจากกัญชา [ 22] มีผู้ใช้โคเคนระหว่าง 14 ถึง 21 ล้านคนต่อปี พบใช้มากที่สุดในทวีปอเมริกาเหนือ ตามด้วยทวีปยุโรปและอเมริกาใต้ สันนิษฐานว่าประชากรในประเทศพัฒนาแล้วประมาณร้อยละ 1-3 เคยใช้โคเคนทางใดทางหนึ่งอย่างน้อยหนึ่งครั้งในชีวิต[ 13] ปริมาณการใช้ในประเทศไทยอยู่ที่เฉลี่ย 0.8–1.2 กิโลกรัมต่อปี[ 23] ในปี 2556 การใช้โคเคนเป็นสาเหตุโดยตรงทำให้มีผู้เสียชีวิต 4,300 คน เพิ่มขึ้นจาก 2,400 คนในปี 2533[ 24] ตั้งชื่อตามต้นโคคาที่แยกสารดังกล่าวได้[ 12] ใบของต้นโคคานั้นชาวเปรูได้ใช้มาแต่โบราณ มีการแยกโคเคนได้จากใบครั้งแรกในปี 2403[ 13] นับแต่ปี 2504 อนุสัญญาเดี่ยวว่าด้วยยาเสพติดระหว่างประเทศบังคับให้ประเทศต่าง ๆ กำหนดให้การใช้โคเคนเพื่อนันทนาการเป็นอาชญากรรม[ 25]
อ้างอิง
↑ Ghodse H (2010). Ghodse's Drugs and Addictive Behaviour: A Guide to Treatment (4 ed.). Cambridge University Press. p. 91. ISBN 978-1-139-48567-8 . เก็บ จากแหล่งเดิมเมื่อ 10 September 2017.
↑ Introduction to Pharmacology Third Edition . Abingdon: CRC Press. 2007. pp. 222–223. ISBN 978-1-4200-4742-4 . เก็บ จากแหล่งเดิมเมื่อ 10 September 2017.
↑ "Cocaine topical (C-Topical Solution) Use During Pregnancy" . Drugs.com . 10 April 2020. สืบค้นเมื่อ 30 April 2020 .
↑ Nordegren T (2002). The A-Z Encyclopedia of Alcohol and Drug Abuse . Universal-Publishers. p. 461. ISBN 9781581124040 .
↑ อ้างอิงผิดพลาด: ป้ายระบุ <ref>
ไม่ถูกต้อง ไม่มีการกำหนดข้อความสำหรับอ้างอิงชื่อ Goprelto FDA label
↑ อ้างอิงผิดพลาด: ป้ายระบุ <ref>
ไม่ถูกต้อง ไม่มีการกำหนดข้อความสำหรับอ้างอิงชื่อ Numbrino FDA label
↑ "DEA / Drug Scheduling" . www.dea.gov . คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิม เมื่อ 9 August 2017. สืบค้นเมื่อ 7 August 2017 .
↑ 8.0 8.1 Fattinger K, Benowitz NL, Jones RT, Verotta D (July 2000). "Nasal mucosal versus gastrointestinal absorption of nasally administered cocaine" . European Journal of Clinical Pharmacology . 56 (4): 305–10. doi :10.1007/s002280000147 . PMID 10954344 .
↑ Barnett G, Hawks R, Resnick R (1981). "Cocaine pharmacokinetics in humans". Journal of Ethnopharmacology . 3 (2–3): 353–66. doi :10.1016/0378-8741(81)90063-5 . PMID 7242115 .
↑ Jeffcoat AR, Perez-Reyes M, Hill JM, Sadler BM, Cook CE (1989). "Cocaine disposition in humans after intravenous injection, nasal insufflation (snorting), or smoking". Drug Metabolism and Disposition . 17 (2): 153–9. PMID 2565204 .
↑ Wilkinson P, Van Dyke C, Jatlow P, Barash P, Byck R (March 1980). "Intranasal and oral cocaine kinetics" . Clinical Pharmacology and Therapeutics . 27 (3): 386–94. doi :10.1038/clpt.1980.52 . PMID 7357795 .
↑ 12.0 12.1 12.2 12.3 12.4 Zimmerman JL (October 2012). "Cocaine intoxication". Critical Care Clinics . 28 (4): 517–26. doi :10.1016/j.ccc.2012.07.003 . PMID 22998988 .
↑ 13.0 13.1 13.2 13.3 13.4 13.5 Pomara C, Cassano T, D'Errico S, Bello S, Romano AD, Riezzo I, Serviddio G (2012). "Data available on the extent of cocaine use and dependence: biochemistry, pharmacologic effects and global burden of disease of cocaine abusers". Current Medicinal Chemistry . 19 (33): 5647–57. doi :10.2174/092986712803988811 . PMID 22856655 .
↑ Connors NJ, Hoffman RS (November 2013). "Experimental treatments for cocaine toxicity: a difficult transition to the bedside". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 347 (2): 251–7. doi :10.1124/jpet.113.206383 . PMID 23978563 .
↑ Harper SJ, Jones NS (October 2006). "Cocaine: what role does it have in current ENT practice? A review of the current literature". The Journal of Laryngology and Otology . 120 (10): 808–11. doi :10.1017/s0022215106001459 . PMID 16848922 .
↑ Dwyer C, Sowerby L, Rotenberg BW (August 2016). "Is cocaine a safe topical agent for use during endoscopic sinus surgery?" . The Laryngoscope (Review). 126 (8): 1721–3. doi :10.1002/lary.25836 . PMID 27075241 .
↑ Sordo L, Indave BI, Barrio G, Degenhardt L, de la Fuente L, Bravo MJ (September 2014). "Cocaine use and risk of stroke: a systematic review". Drug and Alcohol Dependence . 142 : 1–13. doi :10.1016/j.drugalcdep.2014.06.041 . PMID 25066468 .
↑ Goldstein RA, DesLauriers C, Burda AM (January 2009). "Cocaine: history, social implications, and toxicity--a review". Disease-A-Month . 55 (1): 6–38. doi :10.1016/j.disamonth.2008.10.002 . PMID 19081448 .
↑ Sharma HS, Muresanu D, Sharma A, Patnaik R (2009). "Cocaine-induced breakdown of the blood-brain barrier and neurotoxicity". International Review of Neurobiology . 88 : 297–334. doi :10.1016/S0074-7742(09)88011-2 . ISBN 978-0-12-374504-0 . PMID 19897082 .
↑ Karch SB (2009). Karch's pathology of drug abuse (4 ed.). Boca Raton: CRC Press. p. 70. ISBN 978-0-8493-7881-2 . เก็บ จากแหล่งเดิมเมื่อ 10 September 2017.
↑ Narcotic Drugs 2014 (PDF) . International Narcotics Control Board. 2015. p. 21. ISBN 9789210481571 . เก็บ (PDF) จากแหล่งเดิมเมื่อ 2 June 2015.
↑ Karila L, Zarmdini R, Petit A, Lafaye G, Lowenstein W, Reynaud M (January 2014). "[Cocaine addiction: current data for the clinician]". Presse Médicale . 43 (1): 9–17. doi :10.1016/j.lpm.2013.01.069 . PMID 23727012 .
↑ https://tna.mcot.net/social-484964
↑ GBD 2013 Mortality Causes of Death Collaborators (January 2015). "Global, regional, and national age-sex specific all-cause and cause-specific mortality for 240 causes of death, 1990-2013: a systematic analysis for the Global Burden of Disease Study 2013" . Lancet . 385 (9963): 117–71. doi :10.1016/S0140-6736(14)61682-2 . PMC 4340604 . PMID 25530442 .
↑ Room R, Reuter P (January 2012). "How well do international drug conventions protect public health?". Lancet . 379 (9810): 84–91. doi :10.1016/s0140-6736(11)61423-2 . PMID 22225673 . The international treaties have also constrained national policy experimentation because they require nation states to criminalise drug use