|
Тадалафіл
Тадалафіл (МНН: Tadalafil) — інгібітор фосфодіестерази типу 5 (іФДЕ5).[1] Його приймають всередину через рот.[2] Зазвичай починається протягом півгодини, а тривалість становить до 36 годин.[2] Дія тадалафілу полягає в розслабленні м’язів кровоносних судин і посиленні кровотоку в кавернозному тілі.[3] У 2020 році це був 261-й лік, який найчастіше призначають у Сполучених Штатах, з понад 1 мільйоном рецептів.[4][5] Механізм діїЕрекція статевого члена під час сексуальної стимуляції спричинена посиленням кровотоку в статевому члені в результаті розслаблення артерій статевого члена та гладких м'язів кавернозного тіла.[3] Ця реакція опосередкована вивільненням оксиду азоту (NO) із нервових закінчень і ендотеліальних клітин, який стимулює синтез циклічного гуанозинмонофосфату (більш широко відомого як циклічний GMP або цГМФ) у клітинах гладких м'язів цГМФ розслабляє гладкі м'язи та збільшує приплив крові до кавернозного тіла.[1] Інгібування фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ5) покращує еректильну функцію за рахунок збільшення кількості цГМФ [потрібна медична цитата] Тадалафіл (а також силденафіл і варденафіл) інгібує ФДЕ5. Однак, оскільки сексуальна стимуляція необхідна для ініціації локального вивільнення оксиду азоту у пенісі, інгібування (ФДЕ5) тадалафілом не матиме ефекту без сексуальної стимуляції.[6] Тривалість діїХоча силденафіл, варденафіл і тадалафіл діють шляхом інгібування PDE5, фармакологічною відмінністю тадалафілу є його довший період напіввиведення (17,5 годин)[7] порівняно з силденафілом і варденафілом, який у них становить 4–5 годин[8]. Це означає більшу тривалість дії, що частково відповідає за прізвисько «Таблетка вихідного дня». Крім того, довший період напіввиведення є основою для щоденного терапевтичного застосування тадалафілу при лікуванні легеневої артеріальної гіпертензії. Показання
Лікування еректильної дисфункції у дорослих чоловіків, ефективний за наявності сексуальної стимуляції; Лікування проявів та симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози у дорослих чоловіків у початковій стадії;[1] Лікування легеневої артеріальної гіпертензії[9][10]. ПротипоказиГіперчутливість до тадалафілу або до будь-якого іншого компонента ЛЗ; пацієнти, які застосовують органічні нітрати у будь-якій лікарській формі; не застосовувати чоловікам із сеоцево-судинними захворюваннями, для яких сексуальна активність є небажаною: пацієнтам з інфактом міокарда (впродовж 90 днів), з нестабільною стенокардією або стенокардією, із серцевою недостатністю (класу 2 або вище за класифікацією Нью-Йоркської асоціації серця, впродовж останніх 6 місяців), з неконтрольованими аритміями, артеріальною гіпотензією (<90/50 мм рт.ст.) чи неконтрольованою артеріальною гіпертензію, пацієнтам після інсульту (впродовж останніх 6 місяців); протипоказаний пацієнтам із втратою зору одного ока в результаті неартеріальної передньої ішемічної оптичної нейропатії незалежно від того, було це пов'язано із попереднім впливом інгібіторів ФДЕ 5, чи ні; супутнє застосування із стимуляторами гуанілат циклази (ріоцигуат) через ризик симптоматичної гіпотензії.[1] Побічна діяРеакції гіперчутливості, ангіоневротичний набряк; головний біль, запаморочення; порушення мозкового кровообігу (геморагічні явища), втрата свідомості, транзиторна ішемічна атака, мігрень, судоми, транзиторна амнезія; Нечіткий зір, відчуття болю в очах; дефекти поля зору, набряк повік, кон'юнктивальна гіперемія, неартеріальна передня ішемічна оптична нейропатія, оклюзія вен сітківки; дзвін у вухах, раптова втрата слуху; закладеність носа, диспное, носова кровотеча; Тахікардія, серцебиття, інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, шлуночкова аритмія; припливи, артеріальна гіпотензія чи АГ; Диспепсія, ГЕРХ, абдомінальний біль; висипання, гіпергідроз (посилене потовиділення), кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, ексфоліативний дерматит; біль у спині, міалгія, біль у кінцівках; гематурія; кровотеча зі статевого члена, гемоспермія, подовжена ерекція, пріапізм; біль у грудях, набряк обличчя, раптова серцева смерть.[1] СинонімиСіаліс (Cialis) [11], Adcirca, Alyq, Entadfi, Tadliq, Tadalafilo ДженерикиПінап, Максігра Драйв, Ерліс, Ариста[1] КомбінованіEntadfi, Opsynvi, TADA PLUS ХіміяТадалафіл — це кільцевий 2,5-дикетопиперазин.[12] Це також 1,2,3,4-тетрагідро-β-карболін. Тадалафіл можна синтезувати, починаючи з метилового ефіру (D)-триптофану та піпероналу за допомогою реакції Пікте-Шпенглера. Після цього відбувається конденсація з хлорацетилхлоридом і метиламіном для завершення дикетопіперазинового кільця:[13]
Суспільство і культураМаркетингУ Сполучених Штатах FDA пом'якшило правила маркетингу ліків, що відпускаються за рецептом, у 1997 році, дозволивши рекламу, націлену безпосередньо на споживачів.[14] Lilly-ICOS найняла Gray Worldwide Agency у Нью-Йорку, що є частиною Gray Global Group, для проведення рекламної кампанії Cialis.[15] Маркетинг Cialis скористався його більшою тривалістю порівняно з його конкурентами в рекламі препарату; Стюарт Елліот з The New York Times висловив думку: «Постійна присутність жінок у рекламі Сіалісу є непомітним сигналом того, що препарат полегшує їм задавати темп своїм чоловікам, на відміну від переважно чоловічих образів для Левітри та Віагра».[15] Знакові теми в рекламі Cialis включають пари, що стоять пліч-о-пліч у ванній кімнаті, і гасло «Коли настане правильний момент, ти будеш готовий?»[15]. Реклама Cialis була унікальною серед ліків від ЕД, оскільки згадувала особливості препарат.[16] Як наслідок, оголошення Cialis також були першими, хто описав побічні ефекти в рекламі, оскільки FDA вимагає реклами з конкретними згадками про побічні ефекти. Одна з перших реклам Cialis була показана на Суперкубку 2004 року.[16] Лише за кілька тижнів до Суперкубка FDA вимагало вказати в рекламі більше можливих побічних ефектів, включаючи пріапізм.[16] Хоча багато батьків заперечували проти показу реклами Сіалісу під час Super Bowl, «несправність гардеробу» Джанет Джексон затьмарила Сіаліс.[16] У січні 2006 року рекламу Cialis було змінено, додавши лікаря на екрані для опису побічних ефектів і показуючи рекламу лише там, де понад 90 відсотків аудиторії складають дорослі, фактично припинивши рекламу Super Bowl.[14] У 2004 році Lilly-ICOS, Pfizer і GlaxoSmithKline витратили разом 373,1 мільйона доларів США на рекламу Сіалісу, Віагри та Левітри відповідно.[16] Cialis спонсорував багато спортивних подій, включаючи Кубок Америки та PGA Tour, колись був головним спонсором турніру PGA Tour Western Open.[17] ЕкономікаВ Австралії тадалафіл субсидується через Програму фармацевтичних пільг на репатріацію (англ. RPBS) для пацієнтів із певною загальновизнаною інвалідністю, пов'язаною з війною чи службою.[18] У США, хоча деякі постачальники медичного страхування покривають принаймні частину вартості (зазвичай обмежують кількість доз, що покриваються на місяць), багато постачальників, у тому числі ті, що діють згідно з Medicare Part D, не покривають вартість ліків, призначених для лікування еректильної дисфункції.[19][20] У Великій Британії загальна версія тадалафілу стала доступною в листопаді 2017 року, знизивши ціну на таблетку, і доступна через англ. NHS. У Китаї CMOAPI є найбільшим виробником порошку тадалафілу.[21] Див. такожПримітки
Information related to Тадалафіл |
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
