Варденафіл спільно продавався Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline та Schering-Plough під торговельною назвою Levitra. Станом на 2005 рік права спільного просування GSK на Levitra були повернуті Bayer на багатьох ринках за межами США. В Італії Bayer продає варденафіл як Levitra, а GSK продає його як Vivanza. Таким чином, через правила торгівлі Європейського Союзу, паралельний імпорт[en] може призвести до того, що Vivanza буде продаватися поруч із Levitra в ЄС.
Форма оральна, що розщеплюється, продається як Staxyn та Levitra Soft, отримала схвалення в таких країнах, як Сполучені Штати[2] та Канада.[3]
Показання та протипоказання до застосування Варденафілу такі ж, як і для інших інгібіторів ФДЕ5; він тісно пов'язаний за функцією з цитратом силденафілу (Віагра) і тадалафілом (Сіаліс). Різниця між молекулою варденафілу та цитратом силденафілу полягає в положенні атома азоту та заміні метильної групипіперазинового кільця силденафілу на етилову групу. Тадалафіл структурно відрізняється від силденафілу та варденафілу. Час дії варденафілу відносно короткий, але у порівнянні з силденафілом — дещо довший. Варденафіл також не впливає на ФДЕ6, що означає, що він не має негативних ефектів для зору.
Крім показань для еректильної дисфункції, варденафіл може бути ефективним у лікуванні передчасної еякуляції, де він може значно збільшити час від проникнення до еякуляції.[4]
Протипокази
підвищена чутливість до варденафілу або до будь-якого з допоміжних компонентів ЛЗ
одночасне застосування з нітратами або донаторами оксиду азоту (амілнітритом) у будь-якій формі; з потужними інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол та ітраконазол (per os форми)) чоловікам віком від 75 років; з інгібіторами ВІЛ-протеаз (індинавір, ритонавір); одночасне застосування інгібіторів ФДЕ5, включаючи варденафіл, та стимуляторів гуанілатциклази, таких як ріоцигуат[en], протипоказане оскільки може призвести до симптоматичної гіпотензії
пацієнтам з втратою зору на одне око внаслідок неартеріальної передньої ішемічної невропатії зорового нерва (NAION) незалежно від того, чи є вона наслідком попереднього впливу ФДЕ5; при спадкових дегенеративних захворюваннях сітківки ока (пігментний ретиніт)
хворим: із тяжкими порушеннями функцій печінки (клас С за класифікацією Чайлда-П'ю), при захворюваннях нирок у термінальній стадії (коли необхідний ГД), при артеріальній гіпотензії (АТ менше 90/50 мм.рт.ст.)
після перенесеного інсульту або ІМ (впродовж останніх 6 міс.)
пацієнтам з тяжкими серцево-судинними захворюваннями — нестабільна стенокардія або тяжка СН (ІІІ або IV класу за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації)[1]
Одним, можливо, серйозним, але рідкісним побічним ефектом варденафілу є серцевий напад. Крім того, у рідкісних випадках застосування варденафілу може викликати пріапізм, дуже хворобливий стан, який може спричинити імпотенцію, якщо його не лікувати.[5]
18 жовтня 2007 року FDA оголосило, що до етикеток варденафілу та інших інгібіторів ФДЕ5 буде додано попередження про можливу глухоту (раптову втрату слуху).[6]
Взаємодії
Варденафіл, як і всі інгібітори ФДЕ5, не слід застосовувати людям, які приймають нітрати, оскільки їх поєднання з варденафілом може спровокувати потенційно небезпечну для життя гіпотензію (низький артеріальний тиск).[7][8][9]
Крім того, варденафіл викликає подовження інтервалу QT. Тому його не слід приймати людям, які приймають інші ліки, які впливають на інтервал QT (наприклад, аміодарон).[10][11]
Дозовані форми
Він доступний у круглих помаранчевих таблетках, дозами: 2.5 мг, 5 мг, 10 мг і 20 мг. Звичайна початкова доза становить 10 мг[12] (приблизно еквівалентно 50 мг силденафілу). Варденафіл слід приймати за 1-2 години до статевого акту з максимальною частотою приймання 1 раз на добу. На деяких територіях, наприклад у Великій Британії, можуть бути доступні лише певні дози.
Варденафіл також доступний під назвою Staxyn у вигляді таблетки, яка розчиняється на язиці, а не ковтається у формі пігулки.[13]
Домішувані добавки
USFDA виявило варденафіл та інші синтетичні інгібітори ФДЕ5 у численних продуктах, які продаються як «трав'яні» добавки або «повністю натуральні» продукти для поліпшення стану чоловіків.[14][15]
↑Aversa A, Pili M, Francomano D, Bruzziches R, Spera E, La Pera G, Spera G (July 2009). Effects of vardenafil administration on intravaginal ejaculatory latency time in men with lifelong premature ejaculation. International Journal of Impotence Research. 21 (4): 221—7. doi:10.1038/ijir.2009.21. PMID19474796.
↑Schools of Pharmacy (Glen L. Stimmel, Pharm.D., and Mary A. Gutierrez, Pharm.D.) and Medicine (Glen L. Stimmel, Pharm.D.), University of Southern California, Los Angeles, California. Counseling Patients About Sexual Issues: Drug-Induced Priapism. Medscape. Архів оригіналу за 11 травня 2015. Процитовано 6 грудня 2010.
↑Kloner RA (December 2005). Pharmacology and drug interaction effects of the phosphodiesterase 5 inhibitors: focus on alpha-blocker interactions. The American Journal of Cardiology. 96 (12B): 42M—46M. doi:10.1016/j.amjcard.2005.07.011. PMID16387566.
↑Carson CC (February 2006). PDE5 inhibitors: are there differences?. The Canadian Journal of Urology. 13 Suppl 1: 34—9. PMID16526979.