Benzamil
| Benzamil | |
|---|---|
 | |
| Danh pháp IUPAC | 3,5-diamino-N-[(1E)-amino(benzylamino)methylidene]-6-chloropyrazine-2-carboxamide |
| Nhận dạng | |
| Số CAS | |
| PubChem | |
| KEGG | |
| MeSH | |
| ChEMBL | |
| Ảnh Jmol-3D | ảnh ảnh 2 |
| SMILES | đầy đủ
|
| InChI | đầy đủ
|
| Thuộc tính | |
| Công thức phân tử | C13H14ClN7O |
| Khối lượng mol | 319.75 g/mol |
| Điểm nóng chảy | |
| Điểm sôi | |
| Các nguy hiểm | |
Trừ khi có ghi chú khác, dữ liệu được cung cấp cho các vật liệu trong trạng thái tiêu chuẩn của chúng (ở 25 °C [77 °F], 100 kPa). | |
Benzamil hoặc benzyl amiloride là một chất ức chế mạnh của kênh ENaC [1] và cũng là một chất chặn trao đổi natri-calci.[2][3] Nó là một chất tương tự mạnh của amiloride, và được bán trên thị trường dưới dạng muối hydroclorua (benzamil hydrochloride). Là amiloride, benzamil đã được nghiên cứu như là một điều trị có thể cho bệnh xơ nang,[4] mặc dù với kết quả đáng thất vọng.[5]
Kết cấu
Benzamil là một chất tương tự có chứa nhóm benzyl của amiloride. Giống như amiloride, nó là một dẫn xuất pyrazine chứa guanidinium.
Cơ chế hoạt động
Benzamil liên quan chặt chẽ với amiloride. Bằng cách thêm nhóm benzyl vào nitơ của nhóm guanidinium, hoạt động được tăng lên hàng trăm lần.[6]
Amiloride hoạt động bằng cách chặn trực tiếp kênh natri biểu mô (ENaC) do đó ức chế tái hấp thu natri ở ống lượn xa và thu thập ống dẫn ở thận (cơ chế này giống với triamterene). Điều này thúc đẩy sự mất natri và nước từ cơ thể, nhưng không làm cạn kiệt kali.
Tham khảo
- ^ Chalfant, M.L. (1995). "Regulation of epithelial Na+ channels from M-1 cortical collecting duct cells". American Journal of Physiology. Renal Physiology. Quyển 271. tr. f861 – f870.
- ^ Gomez-Sanchez, E. P.; Gomez-Sanchez C. E. (tháng 9 năm 1995). "Effect of central infusion of benzamil on Dahl S rat hypertension". Am J Physiol. Quyển 269 số 3, pt 2. tr. H1044–7. PMID 7573500.
- ^ Lee, Y. S.; Sayeed, M. M.; Wurster, R. D. (ngày 6 tháng 1 năm 1995). "Intracellular Ca2+ mediates the cytotoxicity induced by bepridil and benzamil in human brain tumor cells". Cancer Letters. Quyển 88 số 1. tr. 87–91. doi:10.1016/0304-3835(94)03619-T. Bản gốc lưu trữ ngày 7 tháng 8 năm 2008. Truy cập ngày 1 tháng 5 năm 2008.
- ^ Rodgers HC, Knox AJ (tháng 9 năm 1999). "The effect of topical benzamil and amiloride on nasal potential difference in cystic fibrosis". Eur. Respir. J. Quyển 14 số 3. tr. 693–6. doi:10.1034/j.1399-3003.1999.14c32.x. PMID 10543294.
- ^ Hirsh AJ, Sabater JR, Zamurs A, và đồng nghiệp (tháng 12 năm 2004). "Evaluation of second generation amiloride analogs as therapy for cystic fibrosis lung disease". J. Pharmacol. Exp. Ther. Quyển 311 số 3. tr. 929–38. doi:10.1124/jpet.104.071886. PMID 15273255.
- ^ Kleyman, T. R.; Cragoe E. J. Jr. (tháng 10 năm 1988). "Amiloride and its analogs as tools in the study of ion transport". J Membr Biol. Quyển 105 số 1. tr. 1–21. doi:10.1007/BF01871102. PMID 2852254.
Content Disclaimer
Informasi ini disarikan dari Wikipedia dan disajikan kembali untuk tujuan edukasi. Konten tersedia di bawah lisensi CC BY-SA 3.0. Kami tidak bertanggung jawab atas ketidakakuratan data yang bersumber dari kontribusi publik tersebut.
- The information displayed on this website is sourced in part or in whole from Wikipedia and has been adapted for the purpose of restating it. We strive to provide accurate and relevant information, however:
- There is no guarantee of absolute accuracy. Wikipedia is an open, collaborative project that can be edited by anyone, so information is subject to change.
- It is not intended to constitute professional advice. The content displayed is for informational and educational purposes only. For important decisions (e.g., medical, legal, or financial), please consult a professional.
- Content copyright. Wikipedia is licensed under the Creative Commons Attribution-ShareAlike License (CC BY-SA). This means that content may be reused with appropriate attribution and shared under a similar license.
- Responsible use. Any risk arising from the use of information from this website is entirely the responsibility of the user.
