Khi dạ dày trống rỗng, ghrelin được hấp thụ. Khi dạ dày bị giãn ra, quá trình tiết dừng lại. Chúng hoạt động với các tế bào não ở vùng dưới đồi để tăng độ đói, và tăng tiết acid dạ dày và nhu động tiêu hóa để chuẩn bị cho cơ thể đón nhận thức ăn.[6]
Các thụ thể cho ghrelin, thụ thể ghrelin/thụ thể tăng tiết hormone tăng trưởng] (GHS-R), được tìm thấy trên cùng tế bào trong não mà cũng chứa thụ thể cho leptin, "hormone no" với tác dụng ngược lại với ghrelin.[7] Ghrelin cũng đóng một vai trò quan trọng trong việc điều chỉnh nhận thức về "hệ thống thưởng" trong các tế bào thần kinh chứa dopamine liên kết với các nucleus accumben ở não[8][9] (hệ thống liên quan đến ham muốn tình dục, phần thưởng, động lực và liên quan đến nghiện), thông qua các thụ thể colocalize và tương tác với dopamine và acetylcholine.[4][10] Ghrelin được mã hóa bởi gen GHRL và có lẽ được tạo ra từ sự phân cắt của ghimin/obestatin prepropeptide. Toàn chuỗi preproghrelin là tương đồng với promotilin và cả hai đều là thành viên của họ motilin.
Không giống như trường hợp của nhiều peptide nội sinh khác, ghrelin có thể vượt qua hàng rào máu não, khiến cho ghrelin ngoại sinh có thể có tiềm năng lâm sàng độc đáo.[11]
^ abDickson SL, Egecioglu E, Landgren S, Skibicka KP, Engel JA, Jerlhag E (tháng 6 năm 2011). “The role of the central ghrelin system in reward from food and chemical drugs”. Molecular and Cellular Endocrinology. 340 (1): 80–87. doi:10.1016/j.mce.2011.02.017. PMID21354264. Whereas ghrelin emerged as a stomach-derived hormone involved in energy balance, hunger and meal initiation via hypothalamic circuits, it now seems clear that it also has a role in motivated reward-driven behaviours via activation of the so-called "cholinergic-dopaminergic reward link".
^Schwartz MW, Woods SC, Porte D, Seeley RJ, Baskin DG (tháng 4 năm 2000). “Central nervous system control of food intake”. Nature. 404 (6778): 661–71. doi:10.1038/35007534 (không hoạt động ngày 16 tháng 1 năm 2017). PMID10766253.Quản lý CS1: DOI không hoạt động tính đến 2017 (liên kết)
^Naleid AM, Grace MK, Cummings DE, Levine AS (2005). “Ghrelin induces feeding in the mesolimbic reward pathway between the ventral tegmental area and the nucleus accumbens”. Peptides. 26 (11): 2274–79. doi:10.1016/j.peptides.2005.04.025. PMID16137788.
^Malenka RC, Nestler EJ, Hyman SE (2009). “Chapter 10:Neural and Neuroendocrine Control of the Internal Milieu”. Trong Sydor A, Brown RY (biên tập). Molecular Neuropharmacology: A Foundation for Clinical Neuroscience (ấn bản thứ 2). New York: McGraw-Hill Medical. tr. 265–66. ISBN9780071481274.
^Le Moal M (2002). “Mesocorticolimbic Dopaminergic Neurons”. Trong Davis KL, Charney D, Coyle JT, Nemeroff C (biên tập). Neuropsychopharmacology: the fifth generation of progress: an official publication of the American College of Neuropsychopharmacology (ấn bản thứ 5). Philadelphia, Pa.: Lippincott Williams & Wilkins. ISBN978-0781728379. Bản gốc lưu trữ ngày 5 tháng 2 năm 2018. Truy cập ngày 29 tháng 6 năm 2018.
^Veldhuis, Johannes D.; Bowers, Cyril Y. (2010). “Integrating GHS into the Ghrelin System”. International Journal of Peptides. 2010: 1–40. doi:10.1155/2010/879503. ISSN1687-9767.
