倍他米松 商品名 Celestone、Eleuphrat及其他 AHFS /Drugs.com Monograph MedlinePlus a682799 核准狀況
懷孕分級 给药途径 口服給藥 、外用藥物 及肌肉注射 ATC碼 法律規範
药物代谢 肝臟 CYP3A4 生物半衰期 36-54小時 排泄途徑 腎 臟 (經由尿 液排出人體)
(8S ,9R ,10S ,11S ,13S ,14S ,16S ,17R )-9-Fluoro- 11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl- 6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro- 3H -cyclopenta[a ]phenanthren-3-one
CAS号 378-44-9 Y PubChem CID IUPHAR/BPS DrugBank ChemSpider UNII KEGG ChEBI ChEMBL CompTox Dashboard (EPA ) ECHA InfoCard 100.006.206 化学式 C 22 H 29 F O 5 摩尔质量 392.47 g·mol−1 3D模型(JSmol )
O=C(CO)[C@]3(O)[C@]2(C[C@H](O)[C@]4(F)[C@@]/1(\C(=C/C(=O)\C=C\1)CC[C@H]4[C@@H]2C[C@@H]3C)C)C
InChI=1S/C22H29FO5/c1-12-8-16-15-5-4-13-9-14(25)6-7-19(13,2)21(15,23)17(26)10-20(16,3)22(12,28)18(27)11-24/h6-7,9,12,15-17,24,26,28H,4-5,8,10-11H2,1-3H3/t12-,15-,16-,17-,19-,20-,21-,22-/m0/s1
Y Key:UREBDLICKHMUKA-DVTGEIKXSA-N
Y
倍他米松 (英語:Betamethasone )是一種類固醇 藥物,[ 3] 用於治療多種疾病,包括類風濕性關節炎 和全身性紅斑狼瘡 等風濕 性疾病、皮膚炎 和乾癬 等皮膚病、氣喘 和血管性水腫 等過敏性疾病、促進早產 嬰兒肺部發育、克隆氏症 、白血病 等癌症 ,以及與氟氫可的松 聯合使用以治療腎上腺功能不全 等。[ 3] 給藥方式有口服 、肌肉注射 或在皮膚上塗抹(通常有霜劑、乳液或液體形式)。[ 3] [ 4]
使用此藥物後嚴重的副作用有感染 風險增加、肌肉無力、嚴重過敏反應 和思覺失調 。[ 3] 長期使用可能會導致腎上腺功能不全。[ 3] 長期使用後突然停藥可能會有嚴重性後果。[ 3] 使用霜劑通常會導致毛髮增長 和皮膚不適。[ 4] 倍他米松屬於糖皮質素 類藥物。[ 3] 它是地塞米松 的立體異構 體,這兩種化合物僅在16位甲基 的空間構型上有所不同(參見類固醇#命名法 )。[ 5]
醫療用途
倍他米松是一種皮質類固醇 ,有丸劑、注射劑、軟膏、乳膏、乳液、凝膠或皮膚用噴霧劑,以及用於頭皮的泡沫劑。[ 6] 經注射給藥時,抗炎性 作用約會在兩小時內開始,並持續7天。[ 3]
乳膏可用於緩解皮膚不適(例如皮膚炎引起的瘙癢 和剝落)。它用作局部乾癬的治療,與二丙酸倍他米松 (倍他米松衍生物)或是水楊酸 的作用相似,或與卡泊三醇/倍他米松二丙酸 組成複方劑使用。(參見卡泊三醇/二丙酸倍他米松#Regulation}})倍他米松磷酸鈉 可作口服劑和注射劑,其適應症與其他類固醇相同。很多以倍他米松為基礎的藥物都含有戊酸 酯類固醇。(如Betamethasone valerate 與倍他米松二丙酸 )
在一項隨機對照試驗中,倍他米松被證明可將與共濟失調微血管擴張症候群 (A-T) 相關的一些共濟失調 症狀減輕28-31%。[ 7]
倍他米松也用於刺激胎兒肺臟成熟,以預防新生兒呼吸窘迫症候群 (IRDS) ,並降低早產兒顱內出血 的發生率和死亡率。[ 8]
含有0.05%倍他米松的乳膏似乎可有效治療男孩的包莖 問題,[ 9] 而通常因此能避免包皮環切術 。[ 10] [ 11] [ 12] 此藥物已成為英國國民保健署 體系中一些醫生的首選,用以避免包皮環切的治療方式。[ 13] [ 14]
副作用
在大面積皮膚、破損或裸露皮膚、皮膚皺褶或密封敷料之下長時間使用如倍他米松的皮質類固醇藥物,在極少數情況下可能會導致吸收過多,所產生的副作用例如有局部皮膚變薄,及導致腎上腺減少產生天然激素。
倍他米松也可在早產兒分娩前使用,以幫助其肺部發育。
當注射到人體硬膜外腔 或脊柱 時,可能會導致嚴重的副作用,如視力喪失、中風 和癱瘓 。[ 16]
藥理學
形式
倍他米松有多種化合物形式:二丙酸倍他米松(品牌有Diprosone、Diprolene、Celestamine、Procort(於巴基斯坦 )等)、倍他米松磷酸鈉(於義大利 ,品牌名稱有Bentelan)和倍他米松二丙酸酯(品牌名稱有Audavate、Betnovate 、Celestone、Fucibet(夫西地酸/倍他米松二丙酸酯 複方藥) )等。在美國 和加拿大 ,倍他米松與克催瑪汝 混合,以Lotrisone和Lotriderm的品牌銷售。它還與水楊酸組合用於治療乾癬(品牌名稱為Diprosalic)。在一些國家,它也與克催瑪汝和慶大黴素 (兩者皆為(抗細菌藥 )混合販售。
倍他米松磷酸鈉與醋酸倍他米松 的混合物在美國以Celestone Soluspan的品牌名稱出售。[ 17]
社會與文化
倍他米松的專利於1958年在美國 提出申請,於1961年獲得,也於1961年取得美國的核准用於醫療用途。[ 3] [ 18] 此藥物的霜劑和軟膏已列入世界衛生組織基本藥物標準清單 之中。[ 19] 由於專利已過期,市面有其通用名藥物 販售。[ 3] 此藥物於2021年在美國最常用處方藥 中排名第251,開立的處方箋數量超過100萬張。[ 20] [ 21]
參見
參考文獻
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