利福平
利福平(INN:rifampicin,USAN:rifampin)又稱立放黴素,為一種半合成廣效性抗生素[2],主要抑制细菌RNA的合成,有明显的杀菌作用,可治療包含結核病、痲瘋病、沙眼,以及退伍軍人症等疾病。 利福平通常與其他抗生素合用,除了用於預防B型流感嗜血桿菌以及腦膜炎球菌。如果要長期用藥,建議監測血球數量及肝臟酵素功能。本品为红色或暗红色的结晶状粉末,不溶于水,可透過口服、外用及靜脈注射給藥[2]。 常見副作用包含噁心、嘔吐、腹瀉,以及食慾降低。尿液、汗液及淚液成紅色或橙色屬正常現象,另可能會造成肝臟傷害及過敏反應。本品常用於治療罹患開放性肺結核的孕婦,但對胎兒的傷害尚未明瞭。利福平屬於利福黴素,其作用機轉為阻斷細菌的RNA轉錄[2]。 利福平於1957年首次合成,並於1971年上市[3][4]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单,為基礎公衛體系必備藥物之一[5]。利福平屬於學名藥[2],在發展中國家一個月療程所需藥物的批發價約為3.90美金[6]。在美國境內,同樣的劑量則需 120 美金[2][7]。利福平是由Amycolatopsis rifamycinica中提煉而得[4]。 利福平应空腹服用,而利福喷丁则应尽可能与食物一起服用[8]。 毒副作用利福平口服毒性小,偶尔使消化道产生不良反应,有腹胀、食欲减退等。因为药物代谢会在肠道反复代谢,会出现尿液等体液橘红色现象,一般停用后即可恢复。少数病人出现黄疸、血清转氨酶升高,与异烟肼合用发生率增高。并可能引起肝功能损害。 作用机理利福平的作用机制是抑制病原体DNA的RNA多聚酶,抑制病原体RNA合成的起始阶段,抑制细菌RNA的合成从而阻止细菌DNA和蛋白的合成。 抗菌作用利福平对于抑制以下细菌和微生物很有效[8]:
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