阿米卡星 商品名 Amikin、Amiglyde-V、Arikayce及其他 AHFS /Drugs.com Monograph MedlinePlus a682661 核准狀況
懷孕分級 给药途径 肌肉注射 、靜脈注射 及口部吸入藥物類別 胺基糖苷類抗生素 ATC碼 法律規範
生物利用度 >90%[ 7] 血漿蛋白結合率 0–11% 药物代谢 幾乎不會被代謝 生物半衰期 2–3小時 排泄途徑 腎 臟
(2S )-4-Amino-N -[(2S ,3S ,4R ,5S )-5-amino-2-[(2S ,3R ,4S ,5S ,6R )-4-amino-3,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-4-[(2R ,3R ,4S ,5R ,6R )-6-(aminomethyl)-3,4,5-trihydroxy-oxan-2-yl]oxy-3-hydroxy-cyclohexyl]-2-hydroxybutanamide
CAS号 37517-28-5 Y PubChem CID DrugBank ChemSpider UNII KEGG ChEBI ChEMBL CompTox Dashboard (EPA ) ECHA InfoCard 100.048.653 化学式 C 22 H 43 N 5 O 13 摩尔质量 585.61 g·mol−1 3D模型（JSmol
O=C(N[C@H]3[C@H](O[C@H]1O[C@@H]([C@@H](O)[C@H](N)[C@H]1O)CO)[C@@H](O)[C@H](O[C@H]2O[C@H](CN)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]2O)[C@@H](N)C3)[C@@H](O)CCN
InChI=1S/C22H43N5O13/c23-2-1-8(29)20(36)27-7-3-6(25)18(39-22-16(34)15(33)13(31)9(4-24)37-22)17(35)19(7)40-21-14(32)11(26)12(30)10(5-28)38-21/h6-19,21-22,28-35H,1-5,23-26H2,(H,27,36)/t6-,7+,8-,9+,10+,11-,12+,13+,14+,15-,16+,17-,18+,19-,21+,22+/m0/s1
Y Key:LKCWBDHBTVXHDL-RMDFUYIESA-N
Y
阿米卡星 （英語：Amikacin ）是一種抗生素 藥物，用於治療多種病原細菌 感染 ,[ 8] 敗血性關節炎 、腹腔內感染 腦膜炎 、肺炎 、敗血症 和泌尿道感染 。[ 8] 多重抗藥性結核病 [ 9] 靜脈注射 、肌肉注射 及口部吸入方式使用。[ 8]
阿米卡星與其他胺基糖苷類藥物 一樣，會導致聽力損失、身體平衡問題和腎功能衰竭 。[ 8] 癱瘓 （導致無法呼吸）。[ 8] 懷孕 期間使用，出生的後代可能會永久性失聰。[ 8] [ 1] 30S核糖體亞基 的功能，使其無法產生蛋白質而發揮作用。[ 8]
阿米卡星最常用於治療嚴重性多重抗藥性與需氧革蘭氏陰性菌 的感染，後者細菌特別指假單胞菌屬 、不動桿菌屬 、腸桿菌屬 、大腸桿菌 、變形桿菌屬 、克雷伯氏菌屬 和沙雷氏菌屬 。[ 10] 革蘭氏陽性菌 有葡萄球菌屬 [ 10] 諾卡氏菌屬 兩種。 [ 11] 分枝桿菌屬 感染和結核病 感染（且如果是對阿米卡星效力敏感的菌株所引起）時，也可使用阿米卡星治療。[ 8] [ 12]
阿米卡星常用於治療下述疾病：[ 8]
阿米卡星可與β-內酰胺類抗生素聯合針對嗜中性白血球低下 和發燒 患者進行經驗治療 [ 8]
美國 [ 16] [ 4] 歐盟 [ 5] 脂質體 懸浮液吸入劑，用於治療鳥分枝菌群感染。
對於老年人和兒童，由於老年人通常會出現隨年齡增長而有的腎功能下降，而兒童則為腎臟尚未發育完全，而應採小劑量治療方式。此藥物在美國和澳大利亞 被歸類為妊娠類別D，表示有可能會傷害胎兒。[ 16]
阿米卡星於人體內的分布容積、清除率以及對特殊人群的影響如下述：
一般來說，應避免將阿米卡星用於嬰兒身上。[ 17] [ 7]
阿米卡星於老年人體內的停留時間往往更長。 20歲患者的阿米卡星平均清除率為每小時6升，而80歲患者則為每小時3升。[ 18]
囊腫性纖維化 患者的清除率則更高。[ 19] 對於患有肌肉疾患，如重症肌無力症 或帕金森氏症 等的患者，阿米卡星的神經肌肉銜接阻滯作用可能會加劇肌肉無力症状。[ 8]
阿米卡星的副作用與其他胺基糖苷類藥物相似。腎毒性 耳毒性 [ 13] 內耳 中累積所致。[ 7]
人類內耳圖，阿卡米星會對耳蝸 及耳前庭 造成損害。 如果使用較高劑量或使用時間超過建議時，可能會導致神經毒性。
含阿米卡星脂質體懸浮液吸入劑的處方資訊中列有黑框警告 ，指出使用將涉及有關呼吸系統疾病風險增加，包括過敏性肺炎、支氣管痙攣、潛在肺部疾病惡化和咳血 ，且在某些情況下需住院治療。[ 16] [ 4] 聲音嘶啞 、咳嗽 、耳毒性、上呼吸道不適、肌肉骨骼疼痛、疲勞、腹瀉 和噁心 。[ 16] [ 4]
對任何胺基糖苷類藥物敏感的患者應避免使用，因為阿米卡星會引發交叉過敏性。對亞硫酸鹽 敏感的人也應避免使用（在氣喘患者中更為常見），[ 10] 焦亞硫酸鈉 ，可能會引起過敏反應。[ 8]
一般來說，阿米卡星不應與另一種可引起神經毒性、耳毒性或腎毒性的藥物一起使用，或在其之前/之後使用。此類藥物包括其他胺基糖苷類藥物、阿昔洛韋 （抗病毒）、兩性黴素B （抗真菌）、桿菌肽 （抗生素）、捲曲黴素 粘菌素 、多粘菌素B 和萬古黴素 ，以及用於化學療法 的順鉑 。[ 8]
阿米卡星不應與神經肌肉阻滯藥 一起使用，因為它們會加劇肌肉無力和癱瘓。[ 8]
阿米卡星可被其他β-內酰胺類藥物滅活，但程度不如其他胺基糖苷類藥物，而仍經常與青黴素 （一種β-內酰胺類藥物）和碳青黴烯類藥物一起使用，以產生針對某些細菌的附加作用。已知抗生素氯黴素 、克林黴素和四環黴素 通常透過藥理拮抗作用讓胺基糖苷類藥物失去活性。[ 8]
阿米卡星的藥理拮抗劑作用會降低某些疫苗 的效果，例如活的減毒卡介苗 （用於預防結核病）、霍亂疫苗 和口服減活傷寒疫苗 。[ 13]
原核生物30S核糖體亞基。圖中，橙色部分代表16S 核糖體RNA，藍色部分代表附着的各種蛋白質。 阿米卡星不可逆地與16S 核糖體RNA 和30S核糖體亞基的RNA結合S12蛋白結合，並透過改變核醣體 的形狀來抑制蛋白質合成，使其無法正確讀取信使核糖核酸 的遺傳密碼 。[ 10] [ 20] 轉運核糖核酸 （tRNA）反遺傳密碼搖擺鹼基對 相互作用的區域。[ 21] [ 7]
在正常劑量下，會在24-48小時內對具有阿米卡星敏感性的細菌發生作用。[ 10]
阿米卡星可避開所有抗生素失活酶的攻擊，而這些酶會導致細菌對抗生素產生抗藥性，但氨基乙醯轉移酶和核苷酸轉移酶兩者除外。[ 22]
阿米卡星無法經由口服方式吸收，因此必須經由腸胃外給藥。於肌肉注射時，它在0.5-2小時內達到血清濃度的峰值。不到11%的阿米卡星會與血漿蛋白結合，分佈在心臟 、膽囊 、肺和骨骼 中，以及膽汁 、痰 、組織液、胸膜液和滑液 之中。
阿米卡星由卡那黴素衍生而來。[ 23] [ 24]
阿米卡星由卡那黴素衍生而來的過程
阿米卡星於1971年由禮來 公司提出申請，於1972年獲得專利，並於1976年進入商業販售。[ 25] [ 26] 世界衛生組織基本藥物標準清單 之中。[ 27]
雖然阿米卡星獲得美國食品藥物管理局 （FDA）批准，僅適用於治療狗和馬的子宮內感染，但它是獸醫學 中最常使用的氨基糖苷類藥物之一，[ 28] 豚鼠 、絨鼠 、倉鼠 、小鼠 土撥鼠 、家牛 、鳥 、蛇 、烏龜 和陸龜 、鱷魚 、牛蛙 和魚 的治療。[ 7] [ 29] [ 30] 金剛鸚鵡 的鼻竇炎 。它通常禁用於家兔 和野兔（但仍被使用），因為它會損害兔類腸道菌群 的平衡。[ 7]
對於狗和貓，阿米卡星通常用作外用抗生素，治療耳炎 和角膜潰瘍，尤其是綠膿桿菌引起的。
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