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Metohexital
Metohexital ou metohexitona (comercializado sob os nomes de marca Brevital e Brietal) é uma droga que é um barbiturato derivado. É classificado como de ação curta e tem um rápido início de ação.[1] Tem efeitos semelhantes ao Tiopental, medicamento com o qual disputava o mercado de Anestésicos . FarmacologiaLiga-se meto-hexital para um local distinto que está associado com Cl - ionóforos nos receptores GABA A. [2] Isso aumenta o tempo de abertura dos ionoporos Cl -, causando um efeito inibitório. O metabolismo do metoexital é principalmente hepático via desmetilação e oxidação.[3] A oxidação da cadeia lateral é o principal meio de metabolismo envolvido no término da atividade biológica da droga. IndicaçõesO metoexital é usado principalmente para induzir anestesia e geralmente é fornecido como um sal de sódio (isto é, metoexital sódico). É usado apenas em hospitais ou ambientes semelhantes, sob supervisão estrita, no Brasil não pode ser prescrito apenas administrado, ou seja, pessoas físicas não tem acesso a compra deste medicamento.[3] Tem sido comumente usado para induzir sedação profunda ou anestesia geral para cirurgias e procedimentos odontológicos. Ao contrário de muitos outros barbitúricos, o metoexital na verdade reduz o limiar convulsivo, uma propriedade que o torna particularmente útil quando a anestesia é fornecida para uma terapia eletroconvulsiva (ECT).[4] E a rápida taxa de recuperação com o ganho de consciência dentro de três a sete minutos após a indução e a recuperação completa em 30 minutos é uma grande vantagem em relação a outros barbitúricos de ECT. SínteseO metoexital pode ser sintetizado da maneira clássica de fazer derivados do ácido barbitúrico, em particular pela reação dos derivados do éster malônico com os derivados da uréia .[5] O éster alil- (1-metil-2-pentinil) malônico resultante é sintetizado por alquilação subsequente do próprio éster malônico, começando com 2-bromo-3-hexino, que dá éster (1-metil-2-pentinil) malônico, e depois por brometo de alilo. Na etapa final, a reação do éster malônico dissubstituído com N- metilureia dá meto-hexital. Referências
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