Zolazepam Alerta sobre risco à saúde
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Nome IUPAC
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4-(2-fluorophenyl)-1,3,8-trimethyl-6H-pyrazolo[3,4-e][1,4]diazepin-7-one
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Identificadores
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Número CAS
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31352-82-6
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PubChem
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35775
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ChemSpider
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32907
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SMILES
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- FC1=CC=CC=C1C2=NCC(N(C)C3=C2C(C)=NN3C)=O
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Propriedades
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Fórmula química
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C15H15FN4O
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Massa molar
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286.3 g mol-1
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Farmacologia
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Via(s) de administração
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Oral
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Metabolismo
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Hepático
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Excreção
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Renal
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Página de dados suplementares
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Estrutura e propriedades
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n, εr, etc.
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Dados termodinâmicos
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Phase behaviour Solid, liquid, gas
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Dados espectrais
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UV, IV, RMN, EM
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Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde.
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Zolazepam[1] (também conhecido pelo nome comercial Flupyrazapon) é um derivado da pirazolodiazepinona, estruturalmente relacionado às drogas benzodiazepínicas, que é usado como anestésico para uma ampla gama de animais na medicina veterinária. O zolazepam geralmente é administrado em combinação com outras drogas, como o antagonista NMDA tiletamina ou com o agonista do receptor adrenérgico α2 xilazina, dependendo da finalidade para a qual está sendo usado. É cerca de quatro vezes mais potente que o diazepam (0,32mg/kg = 1,2mg/kg em modelos animais), mas é solúvel em água e não ionizado em pH fisiológico, o que significa que seu início de ação é muito rápido.[2]
O zolazepam foi desenvolvido por Horace A. de Wald e Donald E. Butler para a Parke-Davis, subsidiária da Pfizer,[3] e foi o resultado de uma análise muito detalhada da estrutura das benzodiazepinas (Patente E.U.A. 3,558,605, depositada em 1969).
O zolazepam, em combinação com a tiletamina, tem sido usado na tranquilização de animais selvagens, como gorilas e ursos polares, e foi considerado superior à cetamina por causa da menor incidência de efeitos colaterais.[4][5] Uma mistura 1:1 de zolazepam e tiletamina é vendida sob o nome de Telazol.
Ver também
Referências
- ↑ US 3879535
- ↑ DeWald HA, Lobbestael S, Butler DE. «Pyrazolodiazepines. 2. 4-Aryl-1,3-dialkyl-6,8-dihydropyrazolo[3,4-e] [1,4]diazepin-7(1H)-ones as antianxiety and anticonvulsant agents». Journal of Medicinal Chemistry. 20: 1562–9. PMID 22748. doi:10.1021/jm00222a005
- ↑ DE 2023453
- ↑ 6. «Field anesthesia of free-living mountain gorillas (Gorilla gorilla beringei) from the Virunga Volcano region, Central Africa». Journal of Zoo and Wildlife Medicine. 31: 9–14. PMID 10884117. doi:10.1638/1042-7260(2000)031[0009:faoflm]2.0.co;2
- ↑ Cattet MR, Caulkett NA, Polischuk SC, Ramsay MA. «Anesthesia of polar bears (Ursus maritimus) with zolazepam-tiletamine, medetomidine-ketamine, and medetomidine-zolazepam-tiletamine». Journal of Zoo and Wildlife Medicine. 30: 354–60. PMID 10572857