Amsacrine
 | |
| Dữ liệu lâm sàng | |
|---|---|
| Mã ATC | |
| Dữ liệu dược động học | |
| Liên kết protein huyết tương | 96 đến 98% |
| Chu kỳ bán rã sinh học | 8–9 giờ |
| Các định danh | |
Tên IUPAC
| |
| Số đăng ký CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| Định danh thành phần duy nhất | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| ECHA InfoCard | 100.051.887 |
| Dữ liệu hóa lý | |
| Công thức hóa học | C21H19N3O3S |
| Khối lượng phân tử | 393.46 g/mol |
| Mẫu 3D (Jmol) | |
SMILES
| |
Định danh hóa học quốc tế
| |
| (kiểm chứng) | |
Amsacrine (từ đồng nghĩa: m-AMSA, acrid502 anisidide) là một chất chống ung thư.
Nó đã được sử dụng trong bệnh bạch cầu tăng lympho bào cấp tính.[1]
Cơ chế
Hệ thống vòng hợp nhất phẳng của nó có thể xen kẽ vào DNA của các tế bào khối u, do đó làm thay đổi tỷ lệ rãnh chính và phụ. Những thay đổi cấu trúc DNA này ức chế cả sao chép và sao chép DNA bằng cách giảm sự liên kết giữa DNA bị ảnh hưởng và: DNA polymerase, RNA polymerase và các yếu tố phiên mã.
Amsacrine cũng thể hiện hoạt động ức chế topoisomerase, đặc biệt ức chế topoisomerase II (so sánh với tác nhân etoposide được biết đến nhiều hơn).[2] Ngược lại, o-AMSA có cấu trúc tương tự nhau về vị trí của nhóm thế methoxy trên vòng anilino có rất ít khả năng gây độc cho topoisomerase II mặc dù có hành vi xen kẽ của nó, cho thấy rằng sự xen kẽ của phân tử trong chính nó không đủ để bẫy topoisomerase II. như một phức hợp cộng hóa trị trên DNA.[3][4][5]
Tham khảo
- ^ "Amsacrine combined with etoposide and high-dose methylprednisolone as salvage therapy in acute lymphoblastic leukemia in children". Haematologica. Quyển 90 số 12. tháng 12 năm 2005. tr. 1701–3. PMID 16330449.
- ^ Genetic Response to Metals. Sarkar, Bibudhendra. CRC Press, 1995. ISBN 978-0-8247-9615-0
- ^ "Thermodynamics of the interactions of m-AMSA and o-AMSA with nucleic acids: influence of ionic strength and DNA base composition". Nucleic Acids Res. Quyển 17 số 23. tháng 12 năm 1989. tr. 9933–46. doi:10.1093/nar/17.23.9933. PMC 335223. PMID 2602146.
- ^ "Mutagenicity of m-AMSA and o-AMSA in mammalian cells due to clastogenic mechanism: possible role of topoisomerase". Mutagenesis. Quyển 2 số 5. tháng 9 năm 1987. tr. 349–55. doi:10.1093/mutage/2.5.349. PMID 2830452.
- ^ "Targeting DNA topoisomerase II in cancer chemotherapy". Nat. Rev. Cancer. Quyển 9 số 5. tháng 5 năm 2009. tr. 338–50. doi:10.1038/nrc2607. PMC 2748742. PMID 19377506.
Content Disclaimer
Informasi ini disarikan dari Wikipedia dan disajikan kembali untuk tujuan edukasi. Konten tersedia di bawah lisensi CC BY-SA 3.0. Kami tidak bertanggung jawab atas ketidakakuratan data yang bersumber dari kontribusi publik tersebut.
- The information displayed on this website is sourced in part or in whole from Wikipedia and has been adapted for the purpose of restating it. We strive to provide accurate and relevant information, however:
- There is no guarantee of absolute accuracy. Wikipedia is an open, collaborative project that can be edited by anyone, so information is subject to change.
- It is not intended to constitute professional advice. The content displayed is for informational and educational purposes only. For important decisions (e.g., medical, legal, or financial), please consult a professional.
- Content copyright. Wikipedia is licensed under the Creative Commons Attribution-ShareAlike License (CC BY-SA). This means that content may be reused with appropriate attribution and shared under a similar license.
- Responsible use. Any risk arising from the use of information from this website is entirely the responsibility of the user.
