拉帕替尼

拉帕替尼
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Tykerb, Tyverb, others
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a607055
核准狀況	歐 EMA: yes; 美 DailyMed: Lapatinib;
懷孕分級	澳: C ; ;
给药途径	By mouth (tablets)
ATC碼	L01EH01 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	澳：限医生处方（S4）; 加：处方药（℞-only）; 英：处方药（℞-only） (POM); 美：处方药（℞-only）; 处方药（℞-only）;
藥物動力學數據
生物利用度	Variable, increased with food
血漿蛋白結合率	>99%
药物代谢	Liver, mostly CYP3A-mediated (minor 2C19 and 2C8 involvement)
生物半衰期	24 hours (repeated dosing), 14.2 hours (single dose)
排泄途徑	Mostly Feces
识别信息
	IUPAC命名法 N-[3-Chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-; [5-[(2-methylsulfonylethylamino)methyl]-2-furyl]; quinazolin-4-amine; ;
CAS号	231277-92-2 ; 388082-78-8
PubChem CID	208908;
IUPHAR/BPS	5692;
DrugBank	DB01259 ; as salt: DBSALT001785 ;
ChemSpider	181006 ; as salt: 9731817 ;
UNII	0VUA21238F; as salt: G873GX646R ;
KEGG	D08108 ; as salt: D04024 ;
ChEBI	CHEBI:49603 ;
ChEMBL	ChEMBL554 ; as salt: ChEMBL1201179 ;
PDB配體ID	FMM (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID7046675 ;
化学信息
化学式	C29H26ClFN4O4S
摩尔质量	581.06 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES CS(=O)(=O)CCNCc1ccc(o1)c2ccc3c(c2)c(ncn3)Nc4ccc(c(c4)Cl)OCc5cccc(c5)F;
	InChI InChI=1S/C29H26ClFN4O4S/c1-40(36,37)12-11-32-16-23-7-10-27(39-23)20-5-8-26-24(14-20)29(34-18-33-26)35-22-6-9-28(25(30)15-22)38-17-19-3-2-4-21(31)13-19/h2-10,13-15,18,32H,11-12,16-17H2,1H3,(H,33,34,35) ; Key:BCFGMOOMADDAQU-UHFFFAOYSA-N ;

拉帕替尼（INN，諾華商品名Tykerb、Tyverb、泰嘉錠^[1]）是一种用于治疗乳腺癌和其他实体瘤的口服活性药物，以二甲苯磺酸拉帕替尼的形式使用。^[2]它是一种双酪氨酸激酶抑制剂，可中断 HER2/neu和表皮生长因子受体通路。^[3]它用于 HER2 阳性乳腺癌的联合治疗。它用于治疗肿瘤过度表达 HER 的晚期或转移性乳腺癌患者。^[4]

作用机制

拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体（ErbB1）和人表皮因子受体2（ErbB2）。^[5]

不良反应

拉帕替尼不良反应主要为胃肠道反应，包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等，皮肤干燥、皮疹，其他有背痛、呼吸困难及失眠等。^[5]

相互作用

在体外拉帕替尼在治疗浓度可抑制CYP3A4和CYP2C8，并且主要由CYP3A4代谢，抑制此酶活性的药物能显著提高拉帕替尼的血药浓度。^[5]

参考文献

^ 用藥指導 LAPATINIB^{[失效連結]}－國軍高雄總醫院
^ Burris, Howard A. Dual kinase inhibition in the treatment of breast cancer: initial experience with the EGFR/ErbB-2 inhibitor lapatinib. The Oncologist. 2004,. 9 Suppl 3 [2022-06-13]. ISSN 1083-7159. PMID 15163842. doi:10.1634/theoncologist.9-suppl_3-10. （原始内容存档于2022-06-15）.
^ Higa, Gerald M.; Abraham, Jame. Lapatinib in the treatment of breast cancer. Expert Review of Anticancer Therapy. 2007-09, 7 (9) [2022-06-13]. ISSN 1744-8328. PMID 17892419. doi:10.1586/14737140.7.9.1183. （原始内容存档于2022-06-13）.
^ Breast cancer drug approved for new indication. Women's Health (London, England). 2010-03, 6 (2) [2022-06-13]. ISSN 1745-5065. PMID 20187722. doi:10.2217/whe.10.11. （原始内容存档于2022-06-18）.
^ ^5.0 ^5.1 ^5.2 Lapatinib Uses, Side Effects & Warnings. Drugs.com. [2022-06-13]. （原始内容存档于2022-06-13）（英语）.

外部链接

[1] 用藥指導 LAPATINIB^{[失效連結]}－國軍高雄總醫院

[2] Burris, Howard A. Dual kinase inhibition in the treatment of breast cancer: initial experience with the EGFR/ErbB-2 inhibitor lapatinib. The Oncologist. 2004,. 9 Suppl 3 [2022-06-13]. ISSN 1083-7159. PMID 15163842. doi:10.1634/theoncologist.9-suppl_3-10. （原始内容存档于2022-06-15）.

[3] Higa, Gerald M.; Abraham, Jame. Lapatinib in the treatment of breast cancer. Expert Review of Anticancer Therapy. 2007-09, 7 (9) [2022-06-13]. ISSN 1744-8328. PMID 17892419. doi:10.1586/14737140.7.9.1183. （原始内容存档于2022-06-13）.

[4] Breast cancer drug approved for new indication. Women's Health (London, England). 2010-03, 6 (2) [2022-06-13]. ISSN 1745-5065. PMID 20187722. doi:10.2217/whe.10.11. （原始内容存档于2022-06-18）.

[drugs-5] 5.0 ^5.1 ^5.2 Lapatinib Uses, Side Effects & Warnings. Drugs.com. [2022-06-13]. （原始内容存档于2022-06-13）（英语）.

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