Medazepam

Medazepam
Nama sistematis (IUPAC)
	7-kloro-1-metil-5-fenil-2,3-dihidro-1,4-benzodiazepina
Data klinis
Nama dagang	lihat teks
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
Kat. kehamilan	?
Status hukum	Schedule IV (CA) Schedule IV (US)
Rute	Oral
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas	50–75% (Сmax = 1–2 jam)
Ikatan protein	>99%
Metabolisme	Hati
Waktu paruh	2 jam, 36–150 jam (terminal)
Ekskresi	Ginjal (63–85%), empedu 15–37%
Pengenal
Nomor CAS	2898-12-6
Kode ATC	N05BA03
PubChem	CID 4041
DrugBank	none
ChemSpider	3901
UNII	P0J3387W3S
KEGG	D01292
ChEMBL	CHEMBL28333
Data kimia
Rumus	C16H15ClN2
SMILES	eMolecules & PubChem
	InChI InChI=1S/C16H15ClN2/c1-19-10-9-18-16(12-5-3-2-4-6-12)14-11-13(17)7-8-15(14)19/h2-8,11H,9-10H2,1H3 ; Key:YLCXGBZIZBEVPZ-UHFFFAOYSA-N ;

Medazepam adalah obat yang merupakan turunan benzodiazepin. Obat ini memiliki sifat anksiolitik, antikonvulsan, sedatif, dan relaksan otot rangka. Obat ini dikenal dengan nama merek berikut: Azepamid, Nobrium, Tranquirax (dicampur dengan bevonium), Rudotel, Raporan, Ansilan, dan Mezapam.^[1] Medazepam adalah obat benzodiazepin yang bekerja lama. Waktu paruh medazepam adalah 36–200 jam.^[2]

Farmakologi

Medazepam bekerja sebagai bakal obat nordazepam. Obat benzodiazepin termasuk medazepam meningkatkan proses penghambatan di korteks serebral melalui modulasi alosterik reseptor GABA.^[3] Benzodiazepin juga dapat bekerja melalui situs pengikat benzodiazepin mikromolar sebagai penghambat saluran Ca²⁺, dan secara signifikan menghambat penyerapan kalsium yang sensitif terhadap depolarisasi dalam percobaan dengan komponen sel dari otak tikus. Hal ini telah diduga sebagai mekanisme untuk efek dosis tinggi terhadap sawan dalam sebuah penelitian.^[4] Obat ini memiliki metabolit benzodiazepin aktif utama, yang memberikan efek terapeutik yang lebih lama setelah pemberian.^[5]

Referensi

^ "Benzodiazepines". Encyclopedia of Drugs.
^ Ashton, Heather (April 2007). "Benzodiazepine Equivalency Table". Benzodiazepines Co-operation Not Confrontation (BCNC). Diarsipkan dari versi asli tanggal September 28, 2007. Diakses tanggal September 23, 2007.
^ Zakusov VV, Ostrovskaya RU, Kozhechkin SN, Markovich VV, Molodavkin GM, Voronina TA (October 1977). "Further evidence for GABA-ergic mechanisms in the action of benzodiazepines". Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. 229 (2): 313–26. PMID 23084.
^ Taft WC, DeLorenzo RJ (May 1984). "Micromolar-affinity benzodiazepine receptors regulate voltage-sensitive calcium channels in nerve terminal preparations" (PDF). Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America (PDF). 81 (10): 3118–22. Bibcode:1984PNAS...81.3118T. doi:10.1073/pnas.81.10.3118 . PMC 345232 . PMID 6328498.
^ Jochemsen R, Breimer DD (1984). "Pharmacokinetics of benzodiazepines: metabolic pathways and plasma level profiles". Current Medical Research and Opinion. 8 Suppl 4: 60–79. doi:10.1185/03007998409109545. PMID 6144464.

Pranala luar

Inchem - Medazepam

[1] "Benzodiazepines". Encyclopedia of Drugs.

[2] Ashton, Heather (April 2007). "Benzodiazepine Equivalency Table". Benzodiazepines Co-operation Not Confrontation (BCNC). Diarsipkan dari versi asli tanggal September 28, 2007. Diakses tanggal September 23, 2007.

[3] Zakusov VV, Ostrovskaya RU, Kozhechkin SN, Markovich VV, Molodavkin GM, Voronina TA (October 1977). "Further evidence for GABA-ergic mechanisms in the action of benzodiazepines". Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. 229 (2): 313–26. PMID 23084.

[4] Taft WC, DeLorenzo RJ (May 1984). "Micromolar-affinity benzodiazepine receptors regulate voltage-sensitive calcium channels in nerve terminal preparations" (PDF). Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America (PDF). 81 (10): 3118–22. Bibcode:1984PNAS...81.3118T. doi:10.1073/pnas.81.10.3118 . PMC 345232 . PMID 6328498.

[5] Jochemsen R, Breimer DD (1984). "Pharmacokinetics of benzodiazepines: metabolic pathways and plasma level profiles". Current Medical Research and Opinion. 8 Suppl 4: 60–79. doi:10.1185/03007998409109545. PMID 6144464.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

Medazepam

Farmakologi

Referensi

Pranala luar

Informasi yang berkaitan dengan Medazepam

Portal di Ensiklopedia Dunia