|
Flutoprazepam
Alerta sobre risco à saúde
|
|
|
| Nome IUPAC
|
7-chloro-1-(cyclopropylmethyl)-5-(2-fluorophenyl)-3H-1,4-benzodiazepin-2-one
|
| Identificadores
|
| Número CAS
|
25967-29-7
|
| PubChem
|
3400
|
| ChemSpider
|
3283
|
| SMILES
|
- FC1=CC=CC=C1C2=NCC(N(CC3CC3)C4=C2C=C(C=C4)Cl)=O
|
| Primeiro nome comercial ou de referência
|
Restas (Japão)
|
| Propriedades
|
| Fórmula química
|
C19H16ClFN2O
|
| Massa molar
|
342.79 g mol-1
|
| Farmacologia
|
| Biodisponibilidade
|
80-90%
|
| Via(s) de administração
|
Oral, Intravenoso
|
| Metabolismo
|
Hepático
|
| Meia-vida biológica
|
60-90 horas
|
| Excreção
|
Renal
|
| Página de dados suplementares
|
| Estrutura e propriedades
|
n, εr, etc.
|
| Dados termodinâmicos
|
Phase behaviour
Solid, liquid, gas
|
| Dados espectrais
|
UV, IV, RMN, EM
|
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão
Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.
|
Flutoprazepam (Restas) é um medicamento benzodiazepínico. Foi patenteado no Japão pela Sumitomo em 1972[1] e seu uso médico permanece restrito principalmente a esse país. Suas propriedades relaxantes musculoesqueléticas são aproximadamente equivalentes às do diazepam, porém com efeitos sedativos, hipnóticos, ansiolíticos e anticonvulsivantes mais poderosos e é cerca de quatro vezes mais potente em peso em comparação com o diazepam.[2] Tem ação mais longa que o diazepam devido aos seus metabólitos ativos de longa ação,[3] que contribuem significativamente para seus efeitos.[4] Seu principal metabólito ativo é o n-desalquilflurazepam, também conhecido como norflurazepam, que também é o principal metabólito do flurazepam.[5][4]
Normalmente, o flutoprazepam é usado para o tratamento de insônia grave. Também pode ser usado para tratar úlceras estomacais.[6]
Ver também
Referências
- ↑ US patent 3632574, Hisao Yamamoto et al
- ↑ Sukamoto T, Aikawa K, Itoh K, Nose T. «[Psycopharmacological and general pharmacological studies of 7-chloro-1-cyclopropylmethyl-1, 3-dihydro-5-(2-fluorophenyl)-2H-1, 4-benzodiazepin-2-one (KB-509) (author's transl)]». Nihon Yakurigaku Zasshi. Folia Pharmacologica Japonica. 76: 447–68. PMID 7203280. doi:10.1254/fpj.76.447
- ↑ 6. «[Behavioral effects of flutoprazepam (KB-509) and its metabolites]». Nihon Yakurigaku Zasshi. Folia Pharmacologica Japonica. 80: 15–30. PMID 6890927. doi:10.1254/fpj.80.15
- ↑ a b Barzaghi N, Leone L, Monteleone M, Tomasini G, Perucca E (1989). «Pharmacokinetics of flutoprazepam, a novel benzodiazepine drug, in normal subjects». European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics. 14: 293–8. PMID 2633923. doi:10.1007/BF03190114
- ↑ Miyaguchi H, Kuwayama K, Tsujikawa K, Kanamori T, Iwata YT, Inoue H, Kishi T. «A method for screening for various sedative-hypnotics in serum by liquid chromatography/single quadrupole mass spectrometry». Forensic Science International. 157: 57–70. PMID 15869852. doi:10.1016/j.forsciint.2005.03.011
- ↑ Fukuda T, Itoh K, Nose T. «[Antiulcerogenic action of 7-chloro-1-cyclopropylmethyl-1,3-dihydro-5-(2-fluorophenyl)-2H-1,4-benzodiazepin-2-one (KB-509), a new benzodiazepine derivative]». Nihon Yakurigaku Zasshi. Folia Pharmacologica Japonica. 77: 273–80. PMID 7052359. doi:10.1254/fpj.77.273
|
