Antagonist al receptorilor H2

Structura chimică tridimensională a moleculei de cimetidină, un antagonist al receptorilor H₂.

Antagoniștii receptorilor H₂ (antihistaminicele H₂)^[1] reprezintă o clasă de medicamente care blochează acțiunea histaminei la nivelul receptorilor histaminici H₂ localizați în celulele parietale ale stomacului. Principala acțiune este astfel descreșterea producției de acid gastric. Antagoniștii receptorilor H₂ sunt utilizați în tratamentul dispepsiei, ulcerelor gastrice și al bolii de reflux gastro-esofagian. În prezent, sunt mai puțin utilizați decât inhibitorii pompei de protoni: omeprazolul este mai eficient în tratarea și îmbunătățirea simptomelor ulcerelor și a esofagitelor de reflux decât antagoniștii H₂.^[2]

Cele mai comune exemple de antagoniști ai receptorilor H₂ sunt: ranitidină, cimetidină, famotidină și nizatidină.

Utilizări

Antagoniștii H₂ sunt utilizați pentru reducerea secreției acide gastrice în diverse afecțiuni ale tractului gastrointestinal, asociate cu hipersecreție acidă:^[3]

Ulcer gastroduodenal (ulcer peptic, ulcer duodenal)
Boală de reflux gastro-esofagian (BRGE)
Dispepsie
Ulcer cauzat de stres (în special ranitidina; profilactic)^[4]
Pneumonie de aspirație în timpul chirurgiei (profilactic).^[5]

Farmacologie

Antihistaminicele H₂ sunt antagoniști ai receptorilor pentru histamină de tip H₂, care sunt localizați la nivelul celulelor parietale de la nivelul mucoasei gastrice. Astfel, opresc secreția acidă normală a celulelor parietale prin două mecanisme: histamina nu se mai poate lega de receptorii H₂ (care în mod normal al duce la secreție de acid clorhidric), iar celelalte molecule care stimulează secreția acidă gastrică (precum gastrina și acetilcolina) vor avea un efect mai scăzută concomitent blocării receptorilor.^[6]

Structură chimică

Antagoniștii H₂ utilizați în practică pot fi derivați de: imidazol (cimetidina), furan (ranitidina), tiazol (nizatidina), guanidină și tiazol (famotidina) și aminoalchil-fenoxil (roxatidina).^[6]

Vezi și

Referințe

^ Francis KL Chan (21 aprilie 2017). „ASP (PPI_H2RA) Study-H2RA Versus PPI for the Prevention of Recurrent UGIB in High-risk Users of Low-dose ASA”. ClinicalTrials.gov. Accesat în 1 noiembrie 2017.
^ Eriksson S, Långström G, Rikner L, Carlsson R, Naesdal J. Omeprazole and H₂-receptor antagonists in the acute treatment of duodenal ulcer, gastric ulcer and reflux oesophagitis: a meta-analysis, European Journal of Gastroenterology & Hepatology 1995;7:467–475, PubMed. A correction was published in European Journal of Gastroenterology & Hepatology 1996;8:192.
^ Rossi S (Ed.) (2005). Australian Medicines Handbook 2005. Adelaide: Australian Medicines Handbook. ISBN: 0-9578521-9-3
^ „Rezumatul caracteristicilor produsului - Arnetin 50 mg/2 ml soluție injectabilă” (PDF). Agenția Națională a Medicamentului și a Dispozitivelor Medicale din România. Accesat în 13 mai 2020. ^{[nefuncțională]}
^ Miller, Ronal D; Eriksson, Lars; Fleisher, Lee A; Wiener-Kronish, Jeanine P (25 noiembrie 2014). Miller's Anesthesia Airway management in the Adult (ed. 8th). Elsevier. pp. 1647–1681.
^ ^a ^b Schunack W (1989). „Pharmacology of H2-receptor antagonists: an overview”. J Int Med Res. (în engleză). 17 (Suppl 1): 9A‐16A. PMID 2566544.

[1] Francis KL Chan (21 aprilie 2017). „ASP (PPI_H2RA) Study-H2RA Versus PPI for the Prevention of Recurrent UGIB in High-risk Users of Low-dose ASA”. ClinicalTrials.gov. Accesat în 1 noiembrie 2017.

[2] Eriksson S, Långström G, Rikner L, Carlsson R, Naesdal J. Omeprazole and H₂-receptor antagonists in the acute treatment of duodenal ulcer, gastric ulcer and reflux oesophagitis: a meta-analysis, European Journal of Gastroenterology & Hepatology 1995;7:467–475, PubMed. A correction was published in European Journal of Gastroenterology & Hepatology 1996;8:192.

[Rossi-3] Rossi S (Ed.) (2005). Australian Medicines Handbook 2005. Adelaide: Australian Medicines Handbook. ISBN: 0-9578521-9-3

[ANMDM2020-4] „Rezumatul caracteristicilor produsului - Arnetin 50 mg/2 ml soluție injectabilă” (PDF). Agenția Națională a Medicamentului și a Dispozitivelor Medicale din România. Accesat în 13 mai 2020. ^{[nefuncțională]}

[Miller2014-5] Miller, Ronal D; Eriksson, Lars; Fleisher, Lee A; Wiener-Kronish, Jeanine P (25 noiembrie 2014). Miller's Anesthesia Airway management in the Adult (ed. 8th). Elsevier. pp. 1647–1681.

[Schunack-6] Schunack W (1989). „Pharmacology of H2-receptor antagonists: an overview”. J Int Med Res. (în engleză). 17 (Suppl 1): 9A‐16A. PMID 2566544.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]