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Alazepam
L'alazepam è un composto organico appartenente alla classe delle 1,4-benzodiazepine contenente un anello aromatico legato all'1,4-azepina (C17H12ClF3N2O), utilizzato come farmaco per trattare l'ansia.[1] Strutturalmente simile al clordiazepossido e al diazepam[2] non risulta più commercializzato negli Stati Uniti.[3] Caratteristiche strutturali e fisicheSi tratta di un composto achirale la cui massa monoisotopica è pari a 352.059025338 Da e contiene 5 accettori di legami a idrogeno. L'area superficiale accessibile risulta pari a 32.7 Ų, mentre la collision cross section è pari a 170.9 Ų [M+H]+. Il numero di atomi pesanti è pari a 24 e presenta una singola unità legata attraverso legame covalente. A temperatura ambiente si presenta in forma solida e l'indice di ritenzione di Kovaz è il seguente:[4]
BiochimicaSi lega in maniera non specifica ai recettori delle benzodiazepina BNZ1, che regola il sonno, e BNZ2, che interviene sul rilassamento muscolare, l'attività anticonvulsivante, la coordinazione motoria e la memoria. Dato che i recettori per le benzodiazepine sono associati ai recettori del GABA, è in grado di aumentare l'effetto dell'acido γ-amminobutirrico aumentandone l'affinità con il recettore. Il legame del GABA con il recettore apre il canale anionico selettivo, con conseguente iperpolarizzazione della membrana cellulare che previene un ulteriore eccitamento cellulare.[1] Farmacologia e tossicologiaFarmacocineticaIl composto viene metabolizzato a livello epatico ed eliminato tramite le urine.[4][5] Effetti del composto e usi cliniciIl farmaco rientra nella categoria dei farmaci beta2-agonisti o beta2-stimolanti, o ancora farmaci simpaticomimetici.[4] Studi clinici dimostrano che l'alazepam rduce i sintomi depressivi e ha un effetto terapeutico nei pazienti affetti da epilessia.[2] TossicologiaLa sostanza non viene classificata come cancerogena per l'uomo, ma può dare dipendenza fisica e psicologica. Effetti dell'astinenza dal farmaco includono: ansia, convulsioni e in alcuni casi la morte.[4] Controindicazioni ed effetti collateraliPuò causare: biascicamento, disorientamento, atassia e comportamento simile all'abuso di alcool.[4] Tra gli effetti collaterali più comuni troviamo: ipotensione, nausea, xerostomia, confusione, sonnolenza e cefalea.[3] ApplicazioniL'alazepam viene utilizzato come:[2][6] Note
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